糖皮质激素类药物按其生物效应期分为短效、中效和长效激素。
短效激素如可的松、氢化可的松,天然激素,其抗炎效力弱,作用时间短,不适宜抗风湿病治疗,主要作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 中、长效激素为人工合成激素。
中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。抗风湿病治疗主要选用中效激素。 长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。长效激素如地塞米松,抗炎效力强,作用时间长,但对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制明显,不适宜长疗程用药,只可作为临时性用药,如抗过敏等。倍他米松也是长效激素,主要用于局部封闭,现常用的是复方倍他米松。
使用时三类药物剂量可以相互换算如:
地塞米松=强的松5mg=甲强龙4mg=氢化可的松20mg
可的松25=氢化可的松20=强的松5=强的松龙5=甲强龙4=曲安西龙4=倍他米松=地塞米松=氯地米松
药物 等效剂量(mg) 相当抗炎作用 受体亲和力 滞钠作用血清半衰期(分) 药理半衰期(小时) HPA**抑制时间(天)与白蛋白亲合力 氢化可的松 20 100 2 90 8~12 ~ 100 可的松 25 1 2 30 8~12 ~ 128
强的松 5 5 1 60 12~36 ~ 68 强的松龙 5 220 1 200 12~36 ~ 61 甲强龙 4 1190 0 180 12~36 ~ 74 去炎松 4 190 0 300 12~36 - 地塞米松 25 710 0 200 36~72 >100 倍他米松 25 540 0 >300 36~72 >100 列表如下:
1、计量换算(mg): 可的松25=氢化可的松20=强的松5=强的松龙5=甲强龙4=曲安西龙4=倍他米松=地塞米松=氯地米松 2、抗炎作用(mg): 可的松=氢化可的松1=强的松=强的松龙4=甲强龙5=曲安西龙5=倍他米松25=地塞米松30=氯地米松40 3、盐皮质激素效应: 可的松 =氢化可的松 =强的松 =强的松龙 =甲强龙-- =曲安西龙-- =倍他米松-- =地塞米松-- =氯地米松-- 4、药理半衰期(小时): 可的松8~12=氢化可的松8~12=强的松12~36=强的松龙12~36=甲强龙12~36=曲安西龙24~48=倍他米松36~54=地塞米松36~54 5、血浆半衰期(分钟): 可的松30=氢化可的松90=强的松60=强的松龙200=甲强龙180=曲安西龙300=倍他米松-100~300=地塞米松100~300 用法 一般分为: 1.短程用药(不超过1个月)。 2.中程用药(2~3个月),可分为治疗和减量
阶段。 3.长程用药(6个月以上)。 糖皮质激素长程用药方法 治疗阶段 用量要足,以强的松为例,病情轻者用小剂量(20~30mg/d),或中等剂量(40~80mg/d),重者用大剂量(100~200mg/d)。当病情控制后,转入减量阶段。 减量阶段 病程较短、症状容易控制者,减药速度可以快一些,每3~5天减1次,每次按20%递减;如病程长、症状难以控制,减药速度宜慢,每7~10天减1次,每次减10%。减量过程中病情反复者应重新加大剂量至病情控制。 维持阶段 当糖皮质激素减至很小剂量(如强的松5~10mg/d),可维持很长时期(数月至1~2年)。如维持量已很小(如强的松5mg/d),可考虑逐渐停药。 糖皮质激素给药方法 分次给药法 每日剂量平均分3~4次给药,用于各种皮肤病,尤其系统性红斑狼疮和天疱疮,效果最好,但毒副作用也最大。 一次给药法 每日总药量于早晨6:00~8:00时一次给予。常用半衰期短的强的松。早晨机体分泌糖皮质激素水平最高,此时给药对HPA轴功能的抑制作用比午后给药小两倍多。 不等量二次给药法 将一日剂量分两次给药,第一次用全量的3/4,于早晨8:00给药,第二次用全量的1/4,于15:30给药。效果好,副作用也小。 隔日疗法 将两天药量并为1次,于隔日早晨6:00~8:00给予。能更有效地减少毒副作用和对HPA轴功能的抑制。只适用半衰期短的强的松。半衰期长的难以达到隔日给药的效果。 糖皮质激素冲击疗法 (1) 适应证:用于抢救危重症,如过敏性休克、感染性休克、SLE伴脑损害或严重肾脏损害,以求迅速控制病情。对常规糖皮质激素治疗效果不佳的皮肤病,如SLE、皮肌炎、结节性多动脉炎、寻常型天疱疮、大疱性类天疱疮、顽固性坏疽性脓皮病、角层下脓疱病、重症多形红斑、中毒性表皮松解症等,也可采用。 (2) 方法:甲基强的松龙琥珀酸钠~1g加入5%葡萄糖液150ml静脉点滴,点滴时间应在1小时以上,勿与利尿剂合用,每日1次,连续3~5天。也可用地塞米松(150~300mg/d)静脉点滴。冲击疗法结束后,可直接停药或口服小于原剂量的强的松。一般冲击疗法副作用较少,但有引起过敏反应、癫痫、急性精神病和心搏骤停的报道,因此应密切进行心脏监护和监测电解质。肾功能不全及电解质紊乱者禁用。 用法 一般分为: 1.短程用药(不超过1个月)。 2.中程用药(2~3个月),可分为治疗和减量阶段。 3.长程用药(6个月以上
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