氢溴酸常山酮
Halofuginone Hydrobromide
氢溴酸常山酮是由一种植物常山(Dichroa fabrifuga)中获得的喹唑酮类物质。
【性状】本品为白色或淡灰色结晶性粉末。
【药理】常山酮为较新型的广谱抗球虫药。具有用量小,无交叉耐药性等优点。
常山酮对球虫子孢子、第1代裂殖体和第2代裂殖体均有明显抑杀作用,使早期病变不继续发展,使肠道保持正常吸收机能,从而对动物增重起良好保证作用。
常山酮的抗球虫的作用机理还不清楚。
以14C标记的常山酮,内服吸收后,迅速经代谢并由粪便排出体外。
【用途】常山酮对多种球虫均有抑杀效应,尤其对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫特别敏感,甚至1~2mg/kg饲料浓度即有良效。对堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫、必须用3mg/kg推荐药料浓度才能阻止卵囊排泄。
常山酮对氯羟吡啶和喹诺啉类药物产生耐药性的球虫,用之,仍然有效。
在国外,常山酮还用于牛泰勒虫以及绵羊、山羊的山羊泰勒虫感染。
【注意】
1
(1)常山酮安全范围较窄,治疗浓度(3mg/kg)对鸡、火鸡、兔等均属安全,但能抑制水禽(鹅、鸭)生长率。珍珠鸡最敏感,易中毒死亡。由于鱼及水生生物对本品极敏感,故喂药鸡粪及装盛药害器切勿污染水源。
(2)最近有人证实,由于常山嗣对家禽及哺乳动物I型胶原细胞合成有抑制作用,从而导致用药家禽皮肤撕裂(Skin tears)。治疗浓度能影响健康雏鸡增重率,并使火鸡血液凝固加快,以及影响火鸡对球虫的免疫力。
(3)6mg/kg饲料浓度即影响适口性,使病鸡采食(药)减小,9mg/kg则多数鸡拒食。因此药料必须充分拌匀。要求均匀度在2.1~3.9mg/kg之间,否则影响药效。
(4)由于连续应用,国内多数鸡场已出现严重的球虫耐药现象。
(5)禁与其他抗球虫药并用。
(6)12周龄以上火鸡,8周龄以上难鸡,产蛋鸡及水禽禁用。
(7)休药期,肉鸡5天,火鸡7天。
【用法与用量】混饲 每1000kg饲料 禽3g
【制剂与规格】氢溴酸常山酮预混剂 1000g:6g
盐酸氯苯胍
Robenidine Hydrochoride
2
【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦;遇光色渐变深。本品在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在水和乙醚中几乎不镕,在冰醋酸中略溶。
【药理】氯苯胍属胍基衍生物。曾广泛用于禽、兔球虫病的防治。
氯苯胍的抗球虫机理是影响三磷酸腺苷,干扰球虫蛋白质代谢。
氯苯胍对球虫的作用峰期,主要在第1代裂殖体阶段,它能阻止裂殖体形成裂殖子。此外,还有人证实,对第2代裂殖体也有抑制作用,甚至还有抑制卵囊发育作用。
【用途】
(1)家禽 氯苯胍曾广泛用于我国做鸡的抗球虫药,60mg/kg饲料浓度对柔嫩、毒害、布氏、巨型、堆型和缓和早熟艾美耳球的单独或混合感染均有良好的防治效果。对毒害、和缓艾美耳球虫的效果与氯羟吡啶(125mg/kg)相似。对柔嫩、堆型、巨型、布氏艾美耳球虫预防效果优于氯羟吡啶。
据试验,低药料浓度(30mg/kg)喂鸡,虽不影响宿主对球虫免疫力,但影响抗球虫效果。因此,对爆发急性球虫病仍以60mg/kg药料浓度为宜。
(2)家兔 氯苯胍除对免肠艾美耳球虫作用稍差外,对大多数免艾美耳球虫(如中型艾美耳球虫、无残艾美耳球虫等)均有良好防治效果。
【注意】
(1)由于氯苯胍长期连续应用己引起严重的球虫耐药性,多数养禽场已停用十多年。建议再度合理应用氯苯胍,可能会有较好的抗球虫效果。
3
(2)高饲料浓度(60mg/kg)喂鸡,能使鸡肉、鸡肝、甚至鸡蛋出现令人厌恶气味,但低饲料浓度(30mg/kg)不会发生上述现象。困此对急性爆发性球虫病,宜先用高药料浓度,1~3周后,再用低浓度维持为妥。
(3)某些球虫在应用氯苯胍时,仍能继续存活达14天之久,因此,停药过早,常招致球虫病复发。
(4)产蛋鸡禁用。
(5)休药期,禽5天,兔7天。
【用法与用量】内服 一次量 每1kg体重 禽、兔10~15mg
盐酸氯苯胍预混剂 混饲每1 000kg饲料 禽30~60g(有效成分) 兔100~150g(有效成分)
【制剂与规格】盐酸氯苯胍片lOmg
盐酸氯苯胍预混剂(1)100g:10g (2)500g:50g
乙氧酰胺苯甲酯
Ethopabate
【性状】本品为白色或类白色粉末;无味或几乎无味。本品在甲醇、乙醇、氯仿中溶解,在乙醚中微溶,在水中极微溶解。
【药理】乙氧酰胺苯甲酯为氨丙啉等抗球虫药的增效剂,多配成复方制剂,而广泛用于临床。
4
乙氧酰胺苯甲酯抗球虫作用及机理与磺胺药和抗菌增效剂相同。
【用途】乙氧酰胺苯甲酯,对鸡巨型、布氏艾美耳球虫以及其他小肠球虫具有较强的作用,因而弥补了氨丙啉对这些球虫作用不强的缺陷,加之乙氧酰胺苯甲酯对柔嫩艾美耳球虫缺乏活性的缺点。又为氨丙啉的有效活性所补偿,从而奠定了本品不宜单用而多与氨丙啉并用的基础。
【注意】本品很少单独应用,多与氨丙啉、磺胺喹噁啉等配成预混剂供用。
【用法与用量】混饲 每1000kg饲料 禽4~8g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
盐酸氨丙啉
Amprolium Hydrochloride
【性状】本品为白色或类白色粉末;无臭或几乎无臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在氯仿中不溶。
【药理】氨丙啉的化学结构与硫胺类似,是传统使用的抗球虫药,具有较好的抗球虫效应,目前仍广泛用于世界各国。
氨丙啉可竞争性的抑制球虫对硫胺的摄取,在细胞内,硫胺被合成为硫胺焦磷酸盐,参加糖代谢过程中α-酮酸的氧化脱羧反应,是α-酮酸脱氢酶系中的辅酶,由于氨丙啉缺乏硫胺的羟乙基团,不能被焦磷酸化,使许多反应不能进行,妨碍虫体细胞内的糖代谢过程,而抑制了球虫的发育。
氨丙啉对鸡球虫的作用峰期,是阻止第1代裂殖体形成裂殖子,此外,对球虫有性周期和孢子形成的
5
卵囊也有抑杀作用。
【用途】
(1)家禽 氨丙啉对鸡柔嫩、堆型艾美耳球虫作用最强,但对毒害、布氏、巨型、和缓艾美耳球虫作用稍差。通常治疗浓度并不能全部抑制卵囊产生。因此国内外,多与乙氧酰胺苯甲酯、磺胺喹噁啉等并用,以增强疗效。
氨丙啉对机体球虫免疫力的抑制作用不太明显。
120mg/L饮水浓度能有效地预防和治疗火鸡球虫病。
(2)牛、羊 氨丙啉对犊牛艾美耳球虫;羔羊艾美耳球虫也有良好预防效果。对羔羊球虫,可按55mg/kg日量,连用14~19天。对犊牛球虫病,预防时,按5mg/kg日量,连用2l天,治疗用10mg/kg日量,连用5天。
水貂的等孢球虫病,以120mg/L饮水浓度,连用30天,能有效地防止卵囊排出。
【药物相互作用】由于氨丙啉的结构与硫胺相似,能产生竞争性拮抗作用,如果氨丙啉用药浓度过高,能引起雏鸡硫胺缺乏而表现多发性神经炎,增喂硫胺虽可使鸡群康复,但明显影响氨丙啉抗球虫活性。据称,每公斤饲料中硫胺含量超过10毫克时,氯丙啉的抗球虫效应即开始减弱。
【注意】
(1)本品性质虽稳定,可与多种维生素、矿物质、抗菌药混合,但在仔鸡饲料中仍缓慢分解,在室温下贮藏60天,平均失效8%,因此,本品仍应现配现用为宜。
6
(2)本品多与乙氧酰胺苯甲酯和磺胺喹噁啉并用,以增强疗效。
(3)犊牛、羔羊高剂量连喂20天以上,能出现由于硫胺缺乏引起的脑皮质坏死而出现神经症状。
(4)产蛋鸡禁用。
(5)休药期,肉鸡7天,肉牛1天。
【用法与用量】混饲 每l 000kg饲料 家禽125g
盐酸氨丙啉可溶粉 混饮 每l 000L饮水 家禽600g
【制剂与规格】盐酸氨丙啉可溶性粉30g:6g
盐酸氨丙啉预馄剂;盐酸氨丙啉-乙氧酰胺苯甲酯预混剂;盐酸氯丙啉-乙氧酰胺苯甲酯-磺胺喹噁啉预混剂 可参考饲料药物添加剂项下。
氯羟吡啶
Clopidol
【性状】本品为白色或类白色粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中极微溶解,在水、丙酮、乙醚或苯中不溶;在氢氧化钠试液中微溶。
【药理】氯羟吡啶属吡啶类化合物,具有广泛地抗球虫作用。可用于禽、兔球虫病。
氯羟吡啶对球虫的作用峰期主要在于孢子发育阶段,能使子孢子在上皮细胞内停止发育长达60天。
7
最近还发现对第2代裂殖生殖,配子生殖和孢子形成均有抑制作用。由于氯羟吡啶对球虫仅是抑制作用,停药后,子孢子即能重新发育成长。
氯羟吡啶能使宿主对球虫的免疫力明显降低。
【用途】
(1)家禽 氯羟吡啶是我国使用最广泛的抗球虫药,其抗虫谱较广,对鸡的柔嫩、毒害、布氏、巨型、堆型、和缓和早熟艾美耳球虫均有良效。本品对火鸡球虫病,按肉鸡同样浓度喂用亦有极佳预防效果。有试验表明,对离子载体有耐药性的球虫,换用本品仍有良效。
(2)家兔 0.02%混饲能有效地控制家兔爆发球虫病。
【注意】
(1)由于本品对球虫仅有抑制发育作用,加之对免疫力有明显抑制效应,因此,肉鸡必须连续应用而不能贸然停用。
(2)由于长期广泛应用,目前,我国多数球虫对氯羟吡啶已明显出现耐药现象,由于本品结构与喹诺啉抗球虫药类似,有可能存在交叉耐药性。因此,养鸡场一旦发现耐药性,除即停止应用外,而且不能换用喹诺啉类抗球虫药,如丁氧喹酯(Buquinolate)、癸氧喹酯(Decoquinate)和苄氧喹甲酯(Nequinate)等。
(3)产蛋鸡禁用。
(4)休药期,肉鸡、火鸡5天。
【用法与用量】混饲 每1 000kg饲料 禽125g 家兔200g
8
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
磺胺氯吡嗪钠
Sulfachloropyrazine sodium
【性状】本品为白色或淡黄色粉末,易溶于水。
【药理】磺胺氯吡嗪钠为磺胺类抗球虫药,多作球虫爆发时短期应用。
磺胺氰吡嗪抗球虫的活性峰期是球虫第2代裂殖体,对第1代裂殖体也有一定作用。但对有性周期无效。本品的抗球虫作用机理同磺胺喹噁啉。
本品与磺胺异噁唑性质极相似,内服后在消化道迅速吸收,3~4h血药浓度达峰值,并迅速经尿排泄。
【用途】
(1)家禽 磺胺氯吡嗪对家禽球虫的作用特点与磺胺喹噁啉相似,且具更强的抗菌作用,甚至可治疗禽霍乱及鸡伤寒,因此最适合于球虫病爆发时治疗用。
应用磺胺氯吡嗪不影响宿主对球虫免疫力。
(2)其他 本品对免球虫病也颇有效,用时可按每1000kg饲料,添加600g磺胺氯毗嗪钠,连喂5~10天。
对羔羊球虫病,每lkg体重,可用3%溶液1.2mL内服,连用3~5天。
9
【注意】
(1)本品毒性虽较磺胺喹噁啉低,但长期应用仍会出现磺胺药中毒症状,因此肉鸡只能按推荐浓度,连用3天,最多不得超过5天。
(2)鉴于我国多数养殖场,应用磺胺药(如SQ、SM2等)已数十年,球虫对磺胺类药可能已产生耐药性,甚至交叉耐药性,因此,遇有疗效不佳现象,应及时更换药物。
(3)产蛋鸡以及16周龄以上鸡群禁用。
(4)休药期,火鸡4天肉鸡1天。
【用法与用量】磺胺氯吡嗪钠 混饮 每lL水 家禽0.3g 连用3天
磺胺氯吡嗪钠可溶粉 混饮 每1L水 家禽1g 连用3天
【制剂与规格】磺胺氯吡嗪钠可溶粉lOOg:30g
磺胺二甲嘧啶
Sulfadimidine
【性状】本品为白色或微黄色的结晶或粉末;无臭,味微苦,遇光色渐变深。本品在热乙醇中榕解,在水或乙醚中几乎不溶,在稀酸或稀碱溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶钠易溶于水。
【药理】磺胺二甲嘧啶是传统应用的抗菌药和抗球虫药,在我国曾广泛用于畜禽的球虫病。
10
磺胺二甲嘧啶的抗球虫机理及作用峰期同磺胺喹噁啉。
【用途】
(1)家禽 磺胺二甲嘧啶对鸡球虫的作用与磺胺喹噁啉相同,即对鸡小肠球虫比盲肠球虫更为有效,若欲控制盲肠球虫,必须应用高浓度药物。
磺胺二甲嘧啶亦不影响宿主对球虫的免疫力,加之其抗菌活性比磺胺喹噁啉更强,因此,更适用于球虫的并发感染症。
对火鸡球虫可用其钠盐饮水给药,按每公斤体重110~290mg 日量给予。
(2)其他对家兔球虫病,治疗时可用0.5%药料,连用1周,停药1周后再用1周,或按109mg/kg体重日量,连喂3天,均能获得良效。预防可连续应用O.1%药料连用2~4周。
水貂等孢球虫病,可以0.5%药料浓度内服。
治疗犊牛的牛艾美耳球虫和邱氏艾美球虫感染,每45kg体重,用5g量,连用5天,有良效。
羔羊球虫病,可以0.4%药料或0.1%钠盐饮水,连用7~9天,能取得良好效果。
【注意】
(1)磺胺二甲嘧啶长期连续饲喂,能引起严重毒性反应,如以0.5%浓度连喂8天,则引起雏鸡脾脏出血性梗死和肿胀。1%浓度连喂3天,除明显影响增重,并因肠道维生素K合成受阻,而使血凝时间延长,甚至出现出血病变,因此,本品宜用间歇投药法。
11
(2)产蛋鸡禁用。
(3)休药期,肉鸡5天,火鸡10天,肉牛11天。
【用法与用量】磺胺二甲嘧啶 混饲 每1 000kg饲料 预防球虫病 禽2 500g 治疗球虫病 禽5 000g 连用3天后,停药2天,再用3天
磺胺二甲嘧啶钠 混饮 每1L水 预防球虫病 禽1g 治疗球虫病 禽2g 连饮3天后,停药2天,再用3天
【制剂与规格】磺胺二甲嘧啶片O.5g
磺胺喹噁啉
Sulfaquinoxaline
【性状】磺胺喹噁啉为淡黄色或黄色粉末,无臭。在乙醇中极微溶解,在水或乙醚中几
乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
磺胺喹噁啉钠为类白色或淡黄色粉末,无臭,在水中易溶,在乙醇中微溶。
【药理】磺胺喹噁啉是抗球虫的专用磺胺药。至今仍广泛用于畜禽球虫病。
由于磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,因而可互相争夺二氢叶酸合成
酶,而影响二氢叶酸形成,最终影响核蛋白合成,从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。
12
磺胺喹噁啉的抗球虫活性峰期是第2代裂殖体,对第1代裂殖体也有一定作用,本品对有性周期无效。
【用途】
(1)家禽 磺胺喹噁啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。因此,本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用,则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。
应用磺胺喹噁啉不影响宿主对球虫的免疫力,加之本品有较强的抗菌作用,从而奠定了治疗球虫病的基础。
150~175mg/kg饲料浓度,对火鸡球虫也具良好预防效果。
(2)其他 磺胺喹噁啉还广泛用于反刍幼畜和小动物的球虫病。
家兔球虫病,可按250mg/kg饲料浓度,连用30天;l 000mg/kg饲料浓度,连喂2周或按200mg/L饮水浓度,连用3~4周,能有效地控制兔艾美耳球虫病的临床症状;若用300mg/L饮水浓度,效果更好。
水貂等孢球虫病,可连续饮用240mg/L药液,通常能有效地抑制卵囊排出。
犊牛球虫病,可按O.1%饲料浓度,连用7~9天。
羔羊球虫病,可用其钠盐配成250mg/L饮水浓度,连用2~5天,能有效地治疗球虫感染。
【注意】
13
(1)本品对雏鸡有一定的毒性,高浓度(O.1%)药料连喂5天以上,则引起与维生素K缺乏有关的出血和组织坏死现象,即使应用推荐药料浓度(125mg/kg)8~lO天,亦可使鸡红细胞和淋巴细胞减少,因此,连续喂饲不得超过5天。
(2)由于磺胺药应用已有数十年,不少细菌和球虫已引起耐药性,甚至效叉耐药性,加之磺胺喹噁啉抗虫谱窄,毒性较大,因此,本品宜与其他抗球虫药(如氨丙啉或抗菌增效剂)联合应用。
(3)本品能使产蛋率下降,蛋壳变薄,因此,产蛋鸡禁用。
(4)休药期,肉鸡7天,火鸡10天,牛、羊10天。
【用法与用量】磺胺喹噁啉 混饲 每1000kg饲料 禽125g
磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶预混剂 混饲 每1000kg饲料 禽500g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉 混饮 每1L饮水 禽0.3~0.5g(有效成分)
磺胺喹噁啉,三甲氧苄啶可溶性粉 混饮 每1L水 禽0.28g
【制剂与规格】磺胺喹噁啉,二甲氧苄啶预混剂(1)l0g:含磺胺喹噁啉2g,二甲氧苄氨嘧啶0.4g lOOg:含磺胺喹噁啉20g,二甲氧苄啶4g (3)500g:含磺胺喹噁啉lOOg,二甲氧苄啶20g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉lOOg:l0g
磺胺喹沙琳钠,甲氧苄啶可溶性粉lOOg:含磺胺喹噁啉钠53.65g,甲氧苄啶16.5g
尼卡巴嗪
14
(2)
Nicarbazin
【性状】本品为黄色或黄绿色粉末;无臭,稍具异味。本品在二甲基甲酰胺中微溶,在水、乙醇、乙酸乙酯、氯仿、乙醚中不溶。
【药理】尼卡巴嗪为二硝基均二苯脲和羟基二甲基嘧啶复合物。曾广泛用于肉鸡、火鸡球虫病的预防。
尼卡巴嗪活性峰期在第2代裂殖体。其作用机理不太清楚。
尼卡巴嗪的两种成分能分别由家禽消化道吸收,并广泛分布于组织及体液中。
【用途】尼卡巴嗪主用以预防鸡盲肠球虫(柔嫩艾美耳球虫)和堆型、巨型、毒害、布氏艾美耳球虫(小肠球虫)。
据试验,感染球虫后48h内用药,能有效地抑制球虫发育,若用药迟过72h,则效果明显降低。
尼卡巴嗪推荐剂量对机体对球虫免疫力很少或没有影响。此外,对氨丙啉有耐药性的球虫,用之仍然有效。
【注意】
(1)在尼卡巴嗪预防用药过程中,若鸡群大量接触感染性卵囊而爆发球虫病时,应迅速改用更有效的药物(如妥曲珠利、磺胺药等)治疗。
(2)由于尼卡巴嗪能使产蛋率、受精率以及蛋品质量下降和棕色蛋壳色泽变浅,故产蛋鸡禁用。
(3)由于尼卡巴嗪对雏鸡有潜在的生长抑制效应,不足5周龄幼雏以不用为宜。
15
(4)酷暑期间,如鸡舍通风降温设备不全,室温超过40℃时,应用尼卡巴嗪能增加雏鸡死亡率。
(5)休药期。肉鸡4天。
【用法与用量】混饲 每l000kg饲料 禽125g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
二硝托胺
Dinitolmide
【性状】本品为淡黄色或淡黄褐色粉末;无臭,味苦。本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解,在水中不溶。
【药理】
(1)药效学 二硝托胺为硝基苯酰胺化合物,曾广泛用于我国兽医临床,是一种既有预防又有治疗效果的抗球虫药。
二硝托胺主要作用于第一代裂殖体,同时对卵囊的子孢子形成也有抑杀作用。最近有人认为,二硝托胺连用6天,仅对球虫表现抑制作用,如果长期应用则为杀球虫药。
硝基苯酰胺类化合物的抗球虫机理还不太清楚。
(2)药动学 二硝托胺内服吸收后,在动物体内迅速代谢,停药24h,鸡肉残留量即低于0.1mg/kg。
16
【用途】二硝托胺对鸡毒害、柔嫩、布氏、巨型艾美耳球虫均有良好防治效果,特别是对小肠致病性最强的毒害艾美耳球虫作用最佳,但本品对堆型艾美耳球虫作用稍差。
二硝托胺对火鸡小肠球虫病也有极佳防冶效果,可连续用药直至16周龄。
家兔如按每公斤体重50mg剂量,一日二次,连用五天,可有效地防止球虫病爆发。
二硝托胺不影响机体对球虫的免疫力。
【注意】
(1)据国内研究,二硝托胺粉末颗粒的大小是影响抗球虫作用的主要因素,药用品应为极微细粉末。
(2)本品停用5~6天,常致球虫病复发,因此肉鸡必须连续应用。
(3)产蛋鸡禁用。休药期,鸡3天。
【用法与用量】混饲 每1000kg饲料 肉鸡125g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
地克珠利
Diclazuril
【性状】本品为类白色或淡黄色粉末;几乎无臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶,在四氢呋喃中微溶,在水、乙醇中几乎不溶。
17
【药理】地克珠利属三嗪苯乙腈化台物,为新型、高效、低毒抗球虫药,广泛用于鸡球虫病。
地克珠利抗球虫作用机理还不太清楚。对球虫主要作用峰期,随球虫的不同种属而异,如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。但对巨型、布氏艾美耳球虫裂殖体无效。对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段;对布氏艾美耳球虫小配子体阶段有高效。地克球利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。
【用途】
(1)家禽 地克珠利对鸡柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球虫作用极佳,用药后除能有效地控制盲肠球虫的发生和死亡外,甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失,实为理想的杀球虫药。地克珠利对和缓艾美耳球虫也有高效。据临床试验表明,地克珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。
还有试验证明,对氟嘌呤(Arprinocid)、氯羟吡啶、常山酮、氧苯胍、莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫,应用地克珠利仍然有效。
lmg/kg饲料浓度能有效地控制鸭球虫病,其效果甚至超过聚醚类抗生素。
地克球利lmg/kg饲料浓度可有效地防治火鸡腺艾美耳球虫、火鸡艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫和分散艾美耳球虫感染。
(2)家兔lmg/kg药料喂家兔,对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。
【注意】
(1)由于本品较易引起球虫的耐药性,甚至交叉耐药性(妥曲珠利),因此,连用不得超过6个月。轮换
18
用药时亦不宜应用同类药物如妥曲珠利。
(2)本品作用时间短暂,停药一天后,作用基本消失,因此,肉鸡必须连续用药以防再度爆发。
(3)由于用药浓度极低,药料容许变动值为0.8~1.2mg/kg,否则影响疗效。因此药料必须充分拌匀。
(4)地克珠利溶液的饮水液,我国规定的稳定期仅为4h,因此,必须现用现配,否则影响疗效。
(5)休药期,肉鸡5天。
【用法与用量】混饲 每1000㎏饲料 禽1g
地克珠利溶液 混饮 每1L饮水 禽0.5~lmg(有效成分)
【制剂与规格】地克珠利预混剂(1)lOOg:0.2g (2)100:0.5g
地克珠利溶液(1)lOmL:0.05g (2)20mL:0.1g (3)50mL:0.25g
妥曲珠利
Toltrazuril
【药理】
(1)药效学 妥曲珠利属三嗪酮化合物,具有广谱抗球虫活性。广泛用于鸡球虫病。
妥曲珠利抗球虫机理还不太清楚。对球虫的作用部位十分广泛,对球虫二个无性周期均有作用,如抑
19
制裂殖体,小配子体的核分裂和小配子体的壁形成体。
由于本品干扰球虫细胞核分裂和线粒体,影响虫体的呼吸和代谢功能,加之又能使细胞内质网膨大,发生严重空胞化,因而具有杀球虫作用。
(2)药动学 家禽内服妥曲珠利,约有50%以上药物吸收,吸收后药物主要汇集于肝脏、肾脏。但迅速被代谢成砜类化合物。药物在雏鸡体内的半衰期约为2天。但最近有资料证实,妥曲珠利在仔鸡可食用组织中残留时间很长,停药24天后在胸肌中仍能测出残留药物,因此,美国至20世纪末仍未批准该产品上市。
【用途】
(1)家禽 妥曲珠利主用于家禽球虫病。本品对鸡堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和缓艾美耳球虫;火鸡腺艾美耳球虫:火鸡艾美耳球虫;以及鹅的鹅艾美耳球虫、截形艾美耳球虫均有良好的抑杀效应。一次内服7mg/kg或以25mg/kg浓度饮水48h,不但有效地防止球虫病,使球虫卵囊全部消失,而且不影响雏鸡生长发育以及对球虫免疫力的产生。
(2)羊 给羔羊一次内服20mg/kg或喂饲lO~l5mg/kg妥曲珠利药料,能有效地防治羔羊球虫病。
(3)兔lO~15mg/kg药料喂饲对家兔肝球虫和肠球虫极为有效。
(4)有关资料证实,肉鸡休药期应为19天。
【注意】
(1)连续应用易使球虫产生耐药性,甚至存在交叉耐药性(地克珠利),因此,连续应用不得超过6个月。
20
(2)为防止稀释后药液减效(进口产品水溶液稳定期不低于48h),国产品以现配现用为宜。
【用法与用量】混饮 每1L饮水 禽25mg
【制剂与规格】妥曲珠利溶液(1)lOOmL:2.5g (2)1000mL:25g (3)5000mL:125g
海南霉素钠
Hainanmycin Sodium
海南霉素系由我国海南岛土壤中分离的一种稠李链霉菌东方变种(Streptomyces padanus Var dangfangeusls)培养液中提取的聚醚类抗生素。
【性状】本品为白色或类白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或氯仿中极易溶解,在丙酮、醋酸乙酯或苯中易溶,在石油醚中极微溶解,在水中不溶。
【药理】海南霉素属单价糖苷聚醚离子载体抗生素。是我国独创的聚醚类抗球虫药,主要用作肉鸡抗球虫药。
海南霉素的抗球虫作用机理和抗球虫作用均不太清楚。
【用途】据国内试验表明,本品对鸡柔嫩、毒害、巨型、堆型、和缓艾美耳球虫都有一定的抗球虫效果,其卵囊值,血便及病变值均优于盐霉素,但增重率明显低于盐霉素。
【注意】
(1)本品是聚醚类抗生素中毒性最大的一种抗球虫药,治疗浓度即明显影响增重。估计对人及其他动物
21
的毒性更大(小鼠LD501.8mg/kg)用时需密切注重防护,喂药鸡粪切勿加工成饲料,更不能污染水源。
(2)限用于肉鸡,产蛋鸡及其他动物禁用。
(3)禁与其他抗球虫药物并用。
(4)休药期,肉鸡7天。
【用法与用量】混饲 每1 000kg饲料 肉鸡5~7.5g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
赛杜霉素钠
Semduramicin Soditium
赛杜霉素系由变种的玫瑰红马杜拉放线菌(Actinomadura rosaorufa)培养液中提取后,再进行结构改造的半合成抗生素。
【药理】赛杜霉素属单价糖苷聚醚离子载体半合成抗生素,是最新型的聚醚类抗生素。用于肉鸡球虫病。
赛杜霉素的抗球虫机理可参考莫能菌素。
赛杜霉素对球虫子孢子以及第1代、第2代无性周期的子孢子,裂殖子均有抑杀作用。
【用途】赛杜霉素主用于预防肉鸡球虫病,对鸡堆型、巨型、布氏,柔嫩,和缓艾美耳球虫均有良好
22
的抑杀效果。
【注意】
(1)本品主用于肉鸡。产蛋鸡及其他动物禁用本品。
(2)体药期,肉鸡5天。
【用法与用量】混饲 每1000kg饲料 肉鸡25g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
马杜霉素铵
Maduramicin Ammonium
马杜霉素系由马杜拉放线菌(Actinomadura yumaense)培养液中提取的聚醚类抗生素。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;有微臭。本品在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。
【药理】
(1)药效学 马杜霉素属单价糖苷聚醚离子载体抗生素。是目前抗球虫作用最强,用药浓度最低的聚醚类抗球虫药,广泛用于肉鸡抗球虫。马杜霉素抗球虫机理同莫能菌素。
试验表明,马杜霉素对球虫早期子孢子、滋养体以及第1代裂殖体均有抑杀作用。
23
(2)药动学 以14C标记的马杜霉素铵对肉鸡体内试验表明,5mg/kg药料浓度,停喂看在体内迅速
消失,在肝、肾、肌肉、皮肤、脂肪等组织内半衰期为24h左右。
【用途】马杜霉素铵主用于肉鸡球虫病,据试验对鸡巨型、毒害、柔嫩、堆型和布氏艾美耳球虫均有良好抑杀效果,其抗球虫效果优于莫能菌素、盐霉素、甲基盐霉素等抗球虫药。
【注意】
(1)本品毒性较大,除肉鸡外,禁用于其他动物。
(2)本品对肉鸡的安全范围较窄,超过6mg/kg饲料浓度,即能明显抑制肉鸡生长率,8mg/kg饲料浓度喂鸡,能使部分鸡群脱羽,二倍治疗浓度(10mg/kg)则引起雏鸡中毒死亡。因此,用药时必须精确计量,并使药料充分拌匀。
(3)喂马杜霉素的鸡粪,切不可再加工作动物饲料,否则会引动物中毒死亡。
(4)休药期,肉鸡5天。
【用法与用量】混饲 每1 OOOkg饲料 肉鸡5g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
拉沙洛菌素钠
Lasaiocid Sodium
拉沙洛菌素钠是由拉沙链霉菌(Streptomyces lasaliensis)培养液中提取的聚醚类抗生素。
24
【性状】本品为白色或类白色粉末。本品在甲醇、乙醚中易溶,在水中不溶。
【药理】拉沙洛菌素属双价聚醚离子载体抗生素,除用于鸡球虫病外,还可用于火鸡、羔羊和犊牛球虫病。
拉沙洛菌素的抗球虫机理与莫能菌素相似,但对离子的亲和力与莫能菌素不同,拉沙洛菌素可捕获或释放双价阳离子(莫能菌素为单价阳离子),除作用于球虫外,并使鸡体水分排泄明显增加,而导致垫料潮湿。
本品对球虫子孢子以及第1代、第2代无性周期的子孢子、裂殖子均有明显抑杀作用。
【用途】拉沙洛菌素钠亦为广谱高效抗球虫药,除对堆型艾美耳球虫作用稍差外,对鸡柔嫩、毒害、巨型、和缓等艾美耳球虫的抗球虫效应,甚至超过莫能菌素和盐霉素。据人工接种球虫试验表明,75~llOmg/kg饲料浓度,除对肠道病变作用较125mg/kg饲料浓度稍差外,其增重率及饲料报酬均明显优于后者。
拉沙洛菌素是美国FDA准许用于绵羊球虫病的二种药物之一(另一药物为磺胺喹噁啉),每天每头按15~70mg量喂绵羊能有效地预防绵羊艾美耳球虫,槌形艾美耳球虫,类绵羊艾美耳球虫、小艾美耳球虫和错乱艾美耳球虫感染。
此外拉沙洛菌素对水禽、火鸡、犊牛球虫病也有明显效果。
拉沙洛菌素另一优点是可以与包括泰牧菌素在内的其他促生长剂并用,而且其增重效应优于单独用药。
【注意】
25
(1)本品虽较莫能菌素、盐霉素安全,但马族动物仍极敏感,而应避免接触。
(2)应根据球虫感染严重程度和疗效而及时调整用药浓度。
(3)75mg/kg药料浓度即能使宿主对球虫的免疫力产生严重抑制,贸然停药常爆发更严重的球虫病。
(4)高剂量对潮湿鸡舍雏鸡,能增加热应激反应,而使死亡率增高。
(5)休药期,禽3天。
【用法与用量】混饲 每l000kg饲料 禽75~125g 犊牛32.5g 羔羊lOOg
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
甲基盐霉素
Narasin
甲基盐霉素由生金色链霉菌(Streptomyces aureofaciens)培养液中提取的聚醚类抗生素。
【性状】本品为白色或浅黄色结晶性粉末。本品在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶,在水中不溶。
【药理】即盐霉素,但多一个甲基基团的化学结构,故称甲基盐霉素。属单价聚醚离子载体抗生素。甲基盐霉素的抗球虫效应,大致与盐霉素相同。
甲基盐霉素抗球虫作用及机理可参考盐霉素。
26
【用途】甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美耳球虫的预防效果有明显差异,通常40mg/kg药料浓度,即对堆型、巨型艾美耳球虫产生良好效果。毒害艾美耳球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效;而布氏艾美耳球虫必须用80mg/kg药料浓度才能发挥药效。
【药物相互作用】
(1)国外有甲基盐霉素(8%)与尼卡巴嗪(8%)复方预混剂,虽能降低药量,维持有效的抗球虫效应。但亦提高热应激时肉鸡的死亡率。
(2)禁与泰牧菌素并用,否则会使毒性增强。
【注意】
(1)本品毒性比盐霉素更强,对鸡的安全范围较窄,用药时必须精确计量,并应根据用药效果调整用药浓度。
(2)马及马族动物对甲基盐霉素极敏感,应禁用;火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜应用。
(3)本品限用于肉鸡。
(4)本品对鱼粪毒性较大,喂药鸡粪及残留药物的用具,不可污染水源。
(5)休药期,肉鸡5天。
【用法与用量】混饲 每1000kg饲料 肉鸡60~80g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂章节。
27
盐霉素钠
Salinomycin Sodium
盐霉素系由白色链霉菌(Streptomyces albus)培养液中提取的聚醚类抗生素。
【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末;微有特异臭味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿中易溶,在正己烷中微溶,在水中不溶。
【药理】
(1)药效学 盐霉素属单价聚醚离子载体抗生素。其抗球虫效应大致与莫能菌素相似。亦可用作猪促生长剂,但安全范围较窄,使用受到限制。
近据试验,盐霉素对鸡球虫的子孢子以及第1、第2代无性周期子孢子、裂殖子均有明显作用。
盐霉素抗球虫作用机理可参考莫能菌素。
(2)药动学 鸡内服14C标记的盐霉素,在消化道内极少吸收。肝、肾、小肠含量较高,其他组织含量极微。进入体内的盐霉素,在肝脏中迅速代谢,并由小肠分泌经粪便排出体外,通常48h后排泄率为94.6%,72h超过97%。
【用途】
(1)家禽 盐霉素主用于预防鸡球虫病。其抗虫谱较广,对鸡柔嫩、毒害、堆型、巨型、布氏、和缓艾美耳球虫均有良效。据病变、死亡率、增重率及饲料报酬判定的防治效果,大致与莫能菌素和常山酮相等。此外,对鹌鹁的分散、莱泰(E.1ettyae)艾美耳球虫也极有效。
28
(2)猪 由于盐霉素对革兰阳性厌氧菌有明显抑制作用,因而对动物有一定的促生长效应。对猪的试验表明,不足4月龄仔猪喂30~60mg/kg药料,4~6月龄仔猪喂15~30mg/kg药料,有明显的改善饲料报酬和促生长效应。
【药物相互作用】
(1)盐霉素禁与其他抗球虫药并用,否则增加毒性甚至死亡。
(2)禁与泰牧菌素并用,因能阻止盐霉素代谢而导致体重减轻,甚至死亡。必须应用时,至少应间隔7天。
【注意】
(1)本品毒性比莫能菌素强,80mg/kg饲料浓度,雏鸡即摄食减少,而影响增重。加之本品预混剂规格众多,用药时必须根据有效成分,精确计量以防不测。
(2)马及马族动物对盐霉素极敏感,应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感亦不宜应用。
(3)高剂量(80mg/kg)盐霉素,使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。
(4)产蛋鸡禁用。
(5)休药期,禽5天。
【用法与用量】混饲 每l 000kg饲料 禽60g 鹌鹑50g 猪25~75g
【制剂与规格】预混剂规格可参考饲料药物添加剂项下。
29
莫能菌素钠
Monensin Sodium
莫能菌素系由肉桂地链霉菌(Streptomyces cinnamonensis)培养液中提取的聚醚类抗生素。
【性状】本品为微白色至微黄橙色粉末。本品在甲醇、乙醇、氯仿中易溶,在苯、丙酮、四氯化碳中可以溶解,在水中不溶。
【药理】
(1)药效学 莫能菌素属单价聚醚离子载体抗生素,是聚醚类抗生素的代表性药物,广泛做鸡球虫药而用于世界各国,此外,还制成一种瘤胃素(Rumlasin)的商品制剂,可促进肉牛生长率。
莫能菌素的抗球虫机理是由于能兴奋子孢子的Na+、K十-ATP酶,使子孢子Na+离子浓度增加,Na
+离子增加必然导致
Cl-离子增加,从而使子孢子吸水肿胀和空泡化。因为球虫没有渗透调节细胞器。内
部渗透压改变,必然导致对球虫不良影响,此外,由于兴奋Na+、K+泵,使ATP消耗增加。加之,用莫能菌素处理的球虫子孢子都出现乳酸量增加和增强支链淀粉(糖类)的利用,证实使用药物能增加子孢子的糖酵解。
莫能菌素对球虫的细胞外子孢子、裂殖子以及细胞内的子孢子均有抑杀作用,甚至有人还认为对球虫的配子生殖期也有影响。
莫能菌素对产气荚膜芽孢梭菌有抑杀作用,可防止坏死性肠炎发生。此外,对肉牛有促生长效应。
(2)药动学 莫能菌素在正常牛和家禽肠道内吸收极少,经粪便排泄的药物及代谢产物约占给药量的99%。
30
以14C标记的莫能菌素在牛和大鼠体内的代谢试验表明,极少吸收的莫能菌素多在组织中代谢成多种代谢物。经粪便排泄的六种代谢物与肝脏代谢物相同。
【用途】
(1)家禽 莫能菌素主用于预防家禽球虫病,其抗虫谱较广,对鸡的堆型、布氏、毒害、柔嫩、巨型和缓艾美耳球虫均有高效。据报道,用药后,其疗效、增重及饲料报酬均优于氮丙啉和氯羟吡啶。此外,亦用于火鸡腺艾美耳球虫和火鸡艾美耳球虫感染,对预防鹌鹑的分散、莱泰(E.1ettyae)艾美耳球虫感染也极有效。
(2)牛、羊 莫能菌素对羔羊雅氏、阿撒地艾美耳球虫很有效,能迅速控制症状和减少死亡率。
由于莫能菌素能改善瘤胃消化过程,使瘤胃发酵丙酸增加,肉牛(200mg/头)羔羊(5.5mg/kg)连续喂用能使体重分别增加13.7%和9%。
【药物相互作用】
(1)莫能菌素通常不宜与其他抗球虫药并用,因并用后常使毒性增强。
(2)因为泰牧菌素能明显影响莫能菌素的代谢,导致雏鸡体重减轻,甚至中毒死亡,因此在应用泰牧菌素前、后7天内,不能用莫能菌素。
【注意】
(1)本品毒性较大,而且存在明显的种族差异,对马族动物毒性最大,应禁用;10周以上火鸡、珍珠鸡及鸟类亦较敏感而不宜应用。
31
(2)高剂量(120mg/kg饲料浓度)莫能菌素对鸡的球虫免疫力有明显抑制效应,但停药后迅即恢复,因此,对肉鸡应连续应用不能间断,对蛋鸡雏鸡以低浓度(90~lOOmg/kg饲料浓度)或短期轮换给药为妥。
(3)本品预混剂规格众多,用药时应以莫能菌素含量计算。
(4)产蛋鸡禁用,超过16周龄鸡禁用。
(5)休药期,肉鸡、牛5天。
【用法与用量】混饲 每l000kg饲料 禽100~120g 仔火鸡54~90g 30g
【制剂与规格】预混利规格可参考饲料药物添加剂项下。
32
鹌鹑73g 羔羊5~ 肉牛、
因篇幅问题不能全部显示,请点此查看更多更全内容