一、单项选择题
1.【题干】下列关于维生素 C注射液叙述错误的是（ ）。 【选项】
A．维生素 C分子中有烯二醇式结构，故显酸性 B．可采用依地酸二钠络合金属离子
C．处方中加入碳酸氢钠通过调节 pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛 D．使用二氧化碳饱和的目的是驱除氧的干扰 E．灭菌温度高、时间长会使药物的降解增加 【答案】C
【解析】本题考查教材实例维生素 C注射液配置注意事项，加入碳酸氢钠，使维生素 C部分地中和成 钠盐，以避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节 pH的作用，以增强本品的稳定性。
2.【题干】药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是（ ）。 【选项】 A．溶解度 B．分子量 C．制剂类型 D．血浆蛋白结合 E．给药途径 【答案】D
【解析】药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。 3.【题干】为防止药物氧化通常向溶液中通入（ ）。 【选项】 A．一氧化碳 B．二氧化碳 C．氯气 D．氢气 E．一氧化氮 【答案】B
【解析】溶液中和容器空间通入惰性气体，如二氧化碳或氮气，可置换其中的氧防止药物氧化。另外， 惰性气体的通入充分与否，对成品的质量影响很大，有时同一批号的注射液，色泽深浅不一，可能与 通入气体的多少不同有关。
4.【题干】下列药物制剂稳定化的方法中不属于改进剂型与生产工艺的的是（ ）。 【选项】
A．制成固体制剂 B．制成微囊 C．直接压片 D．加入干燥剂 E．制成包合物 【答案】D
【解析】D选项涉及不到剂型和工艺的改进不属于改进剂型的稳定性方法。
5.【题干】水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合（ ）。 【选项】
A．葡萄糖醛酸 B．硫酸 C．氨基酸 D．谷胱甘肽 E．甲基 【答案】C
【解析】在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合 反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。
6.【题干】以下哪种药物的代谢是与 GSH结合（ ）。 【选项】
A．对氨基水杨酸 B．肾上腺素 C．氯霉素 D．苯甲酸 E．白消安 【答案】E
【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚 的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。 7.【题干】与吸入气雾剂相比，吸入粉雾剂具有的优点不包括（ ）。 【选项】
A．患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难，但操作要求较高 B．有抛射剂
C．药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准确
D．一般不含防腐剂及乙醇等，对病变黏膜无刺激性 E．给药剂量大，尤其适用于多肽和蛋白质类药物的给药 【答案】B
【解析】粉雾剂无抛射剂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺激。
8.【题干】主要通过干扰 M2蛋白离子通道活性，抑制病毒蛋白加工和 RNA的合成，抑制病毒的增殖 ， 同时还能阻断病毒的装配，不能形成完整的病毒的药物是（ ）。 【选项】 A．喷昔洛韦
B．利巴韦林 C．金刚烷胺 D．干扰素 E．奥司他韦 【答案】C
【解析】盐酸金刚烷胺是 M2蛋白抑制药，主要通过干扰 M2蛋白离子通道活性，改变宿主细胞表面电 荷，抑制病毒穿入宿主细胞，抑制病毒蛋白加工和 RNA的合成，干扰病毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释 放，从而抑制了病毒的增殖，同时还能阻断病毒的装配，不能形成完整的病毒。
9.【题干】某一单室模型药物的消除速度常数为 0.3465h，分布容积为 5L，静脉注射给药 200mg，经 过 2小时后（已知 e=0.5）体内血药浓度是多少（ ）。 【选项】 A．40μg/ml B．30μg/ml C．20μg/ml D．15μg/ml E．10μg/ml 【答案】C
【解析】静脉注射给药，注射剂量即为 X，本题 X＝200mg，V＝5L，初始血药浓度及静脉注射瞬间的 血药浓度 C0 ＝X/V＝200mg/5L＝40mg/L＝40μg/ml。C＝C0 e＝40μg/ml×e＝20μg/ml。
-1
-0.693
-kt
-0.3465×2
10.【题干】某药物单室模型静脉注射经 4个半衰期后，其体内药量为原来的（ ）。 【选项】 A．1/2 B．1/4 C．1/8 D．1/16 E．1/32 【答案】D
【解析】此题较简单，经过一个半衰期剩余药量为 1/2，经过两个半衰期之后，剩余药量为 1/4，三 个半衰期之后剩余药量为 1/8。所以经过 4个半衰期后剩余药量就是 1/16。
11.【题干】因引发血管栓塞事件而撤出市场的药物是（ ）。 【选项】 A．罗非昔布 B．塞来昔布 C．特非那定 D．罗红霉素 E．培哚普利 【答案】A
【解析】选择性的 COX-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等药物强力抑制 COX-2而不抑制 COX-1，导致与 COX-2 有关的前列腺素 PGI2 产生受阻而与 COX-1 有关的血栓素 TXA2 合成不受影响，破坏了 TXA2和 PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞事件。导致罗非昔布、伐地昔布等 药 物撤出市场。
12.【题干】因干扰心肌细胞 K 通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，
＋ 被美国 FDA从市场撤回，并建议修改说明书的药物是（ ）。
【选项】 A．罗非昔布 B．伐地昔布 C．特非那定 D．罗红霉素 E．培哚普利 【答案】C
【解析】抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞 K 通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过
＋
速，导致药源性心律失常，被美国 FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。 13.【题干】以下不属于微球合成载体材料的是（ ）。 【选项】 A．聚乳酸
B．聚丙交酯已交酯 C．壳聚糖 D．聚己内酯 E．聚羟丁酸 【答案】C
【解析】作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。 （1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
（2）合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、 聚己内酯、聚羟丁酸等。
14.【题干】下列属于极性溶剂的是（ ）。 【选项】 A．丙二醇 B．乙醇 C．聚乙二醇 D．二甲基亚砜 E．液状石蜡 【答案】D
【解析】二甲基亚砜属于极性溶剂；而丙二醇、乙醇和聚乙二醇属于半极性溶剂，而液体石蜡属于非 极性溶剂。
15.【题干】微球质量要求不包括（ ）。 【选项】 A．包封率 B．载药量 C．体外释放 D．粒子大小
E．有机溶剂残留检查 【答案】A
【解析】包封率是脂质体的质量要求，微球质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、 有机溶剂残留检查。
16.【题干】单室模型静脉滴注和静脉注射联合用药，首剂量（负荷剂量）的计算公式（ ）。 【选项】 A．
B．
C． D． E． 【答案】D 【解析】首剂量用 对，所以应选 D。
17.【题干】下列与高分子溶液性质无关的是（ ）。 【选项】
A．高分子溶液具有高黏度、高渗透压 B．高分子溶液有陈化现象 C．又称为疏水胶体
D．蛋白质高分子溶液带电性质与 pH有关 E．高分子溶液可产生胶凝 【答案】C
【解析】疏水胶体是溶胶剂，不是高分子溶液剂。
18.【题干】口服药物经过胃部可引起急性胃中毒，主要表现为呕吐，呕吐物的性状可提示药物中毒 的性质，下列说法错误的是（ ）。 【选项】
A．绿色呕吐物显示含有从小肠反流的胆汁
B．亮绿色或黄色呕吐物提示含有经过消化的药物或其他毒物 C．亮红色或黑色、咖啡色呕吐物显示含有在胃部潴留的血液 D．异味可以协助判断中毒药物的种类 E．磷化锌中毒导致蒜味 【答案】E
【解析】异味可以协助判断中毒药物的种类（如磷化锌中毒所致磷化氢异味，砷等所致的蒜味）。 19.【题干】下列易通过血-脑屏障的是（ ）。 【选项】 A．水溶性高 B．脂溶性高
来表示，所以在 CD中选择，且药物固定后是一个固定的常数，C中有变量 t 不
C．离子化程度高 D．碱性化合物 E．酸性化合物 【答案】B
【解析】脂溶性高、非离子型化合物可通过血-脑屏障。
20.【题干】关于药品质量检验，下列说法错误的是（ ）。 【选项】
A．监督抽检是药品监督管理部门根据监管需要对质量可疑药品进行的抽查检验
B．评价抽检是药品监督管理部门为评价某类或一定区域药品质量状况而开展的抽查检验 C．在药品质量抽查检验工作中，抽样是检验工作的开始 D．检验结果或处于临界边缘的项目，均予复检
E．检验报告上必须有检验者、复核者（或技术部门审核）和部门负责人（或管理部门）的签章及检 验机构公章，签章应写全名，否则该检验报告无效 【答案】D
【解析】D选项说法过于绝对。检验结果不合格或处于临界值边缘的项目，除规定以一次检验结果为 准不宜复检的项目（如重量差异、装量差异、无菌、热原、细菌内毒素等）外，一般应予复检。 21.【题干】以下药物的母核为吲哚的是（ ）。 【选项】
A． B．
C． D．
E．
【答案】C
【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯 环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
22.【题干】下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是（ ）。 【选项】
A． B．
C． D．
E．
【答案】B
【解析】那格列奈为 D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体 D-苯丙氨酸的 50倍。由于其基本结构 为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。
23.【题干】关于表观分布容积说法错误的是（ ）。 【选项】
A．当药物的 V远大于体总体积时，表示其血中药物浓度很小，说明分布到组织中的药物多
B．当药物的 V 远大于体总体积时，提示药物在某些组织或器官可能存在蓄积，一般排泄较慢，在体 内能保持较长时间
C．水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小 D．肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，V值较大 E．血浆蛋白结合率高的药物，V值较大 【答案】E
【解析】血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，则 V值减少。 24.【题干】下列不属于注射剂溶剂的是（ ）。
【选项】 A．注射用水 B．乙醇 C．乙酸乙酯 D．PEG E．丙二醇 【答案】C
【解析】注射用溶剂包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙醇、甘油、丙二醇、聚 乙二醇，不包括乙酸乙酯。
25.【题干】具有咪唑并吡啶结构的药物是（ ）。 【选项】 A．地西泮
B．异戊巴比妥 C．唑吡坦 D．佐匹克隆 E．氯丙嗪 【答案】C
【解析】唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故本题答案应选 C。
26.【题干】下列不属于剂型分类方法的是（ ）。 【选项】
A．按给药途径分类 B．按分散系统分类 C．按制法分类 D．按形态分类
E．按药理作用分类 【答案】E
【解析】本题考查的知识点是剂型分类方法，包括按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、 按制法分类、按作用时间分类。
27.【题干】下列有关副作用的内容，说法错误的是（ ）。 【选项】
A．在治疗量出现的与治疗目的无关的不适反应 B．服药过程中出现副作用时必须立即停药 C．是药物固有的药理作用所产生的
D．当某一效应作为治疗目的时，其他效应就成为副作用 E．一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复 【答案】B
【解析】副作用：是指在治疗量出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所 产生的，由于药物作用的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应作为治疗目的时，其他效应 就成为副作用。一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起 口干、心悸、便秘等副作用。用于麻醉前给药时，其抑制腺体分泌作用可减少呼吸道分泌，可以防止 分泌物阻塞呼吸道及吸入肺炎的发生，从而成为治疗作用，而减少腺体分泌产生的口干又成为副作用。
28.【题干】关于凝胶剂的特点和质量要求说法错误的是（ ）。 【选项】
A．具有良好的生物相容性，对药物释放具有缓释、控释作用 B．混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块 C．在常温时保持胶状，不干涸或液化 D．不得添加抑菌剂
E．除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻 【答案】D
【解析】凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂 的抑菌效力应符合抑菌效力检查法的规定。
29.【题干】胃溶型的薄膜衣材料是（ ）。 【选项】
A．丙烯酸树脂Ⅱ号 B．丙烯酸树脂Ⅲ号 C．CAP D．HPMCP E．HPMC 【答案】E
【解析】本题考查胃溶性的薄膜衣材料。胃溶性的薄膜衣材料是指在胃里能够溶解的高分子材料，主 要有：羟丙基甲基纤维素 HPMC、羟丙基纤维素 HPC、聚乙烯吡咯烷酮 PVP、丙烯酸树脂Ⅳ号。故本题 答案应选 E。
30.【题干】通过竞争性结合 DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制其对 GLP-1和 GIP的降 解失活，增加患者的 GLP-1水平，进而发挥降糖活性的是（ ）。 【选项】 A．格列齐特 B．瑞格列奈 C．阿卡波糖 D．维达列汀 E．瑞格列净 【答案】D
【解析】二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制药（也称为列汀类药物）通过竞争性结合 DPP-4 活化部位，降 低酶的催化活性，从而抑制其对 GLP-1和 GIP的降解失活，增加患者的 GLP-1水平，进而发挥降糖活 性。
31.【题干】下列口服散剂特点叙述错误的是（ ）。 【选项】
A．粒径较小，较其他固体制剂更稳定
B．制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 C．贮存，运输携带比较方便
D．比表面积大，易于分散，起效快
E．对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性 【答案】A
【解析】口服散剂具有以下一些特点：
①一般为细粉，粒径小，比表面大、易分散、起效快；
②制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿与老人服用； ③包装、贮存、运输、携带比较方便；
④对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性。 32.【题干】关于热原性质的错误表述是（ ）。 【选项】
A．热原能溶于水
B．活性炭可以吸附热原 C．热原没有挥发性
D．超声波可以破坏热原
E．在 250℃加热 1分钟，可使热原彻底破坏 【答案】E
【解析】250℃30～45分钟或 650℃1 分钟可使热原彻底破坏。
33.【题干】将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷，可产生全身性或 局部作用的一种薄片状柔性制剂的是（ ）。 【选项】 A．软膏剂 B．乳膏剂 C．糊剂 D．贴膏剂 E．贴剂 【答案】D
【解析】贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷，可产生全 身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏（原巴布膏剂或凝胶膏剂）和橡胶膏剂。 34.【题干】不属于量反应的药理效应指标是（ ）。 【选项】 A．心率 B．惊厥 C．血压 D．尿量 E．血糖 【答案】B
【解析】药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大 反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个 体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之 为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研 究对象为一个群体。
35.【题干】对于半数有效量叙述正确的是（ ）。 【选项】
A．常用治疗量的一半
B．产生最大效应所需剂量的一半 C．一半动物产生毒性反应的剂量 D．产生等效反应所需剂量的一半
E．引起 50％阳性反应(质反应)或 50％最大效应(量反应)的浓度或剂量 【答案】E
【解析】半数有效量(ED )是指引起 50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。
50
36.【题干】下列对治疗指数的叙述正确的是（ ）。 【选项】
A．值越小则表示药物越安全
B．评价药物安全性比安全指数更加可靠 C．英文缩写为 TI，可用 LD /ED 表示 50 50
D．质反应和量反应的半数有效量的概念一样 E．需用临床实验获得 【答案】C
【解析】治疗指数(TI)用 LD /ED 表示。可用 TI 来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越 50
50
安全。半数有效量(ED )50 ：质反应的 ED 50 是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和 量反应的半数有效量的概念不同。
37.【题干】不存在吸收过程的给药途径是（ ）。 【选项】 A．静脉注射 B．腹腔注射 C．口服给药 D．肌内注射 E．肺部给药 【答案】A
【解析】本题考查药物的吸收。吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌 内注射、口服给药、肺部给药都有吸收过程，静脉注射则没有。故本题答案应选 A。
38.【题干】关于注射部位的吸收，错误的表述是（ ）。 【选项】
A．一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程 B．血流加速，吸收加快
C．合并使用肾上腺素可使吸收减缓 D．脂溶性药物可以通过淋巴系统转运 E．腹腔注射没有吸收过程 【答案】E
【解析】除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。 39.【题干】不属于第Ⅰ相生物转化反应的是（ ）。 【选项】
A．苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
B．保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗 C．卡马西平经代谢生成环氧化物
D．苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸 E．普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇 【答案】D
【解析】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类 的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。
40.【题干】临床上被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的是（ ）。 【选项】 A．吗啡 B．哌替啶 C．纳洛酮 D．美沙酮 E．布桂嗪 【答案】D
【解析】美沙酮的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，成瘾性等副作用也相对较小，适用于各种原因引起 的剧痛。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。临床上美沙酮被 用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。常作为依赖阿片病人的维持治疗药。但长期应 用也能成瘾。
二、配伍选择题
41.【题干】关于药物的第Ⅰ相生物转化，酯和酰胺类药物（ ）。 【选项】 A．氧化 B．还原 C．水解
D．N-脱烷基 E．S-脱烷基 【答案】C
【解析】酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。 42.【题干】关于药物的第Ⅰ相生物转化，烯烃类药物（ ）。 【选项】 A．氧化 B．还原 C．水解
D．N-脱烷基 E．S-脱烷基 【答案】A
【解析】酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。 43.【题干】关于药物的第Ⅰ相生物转化，硝基类药物（ ）。 【选项】 A．氧化 B．还原 C．水解
D．N-脱烷基 E．S-脱烷基 【答案】B
【解析】酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。
44.【题干】氨烷基醚类的代表药，能竞争性阻断组胺 H 受体，具有肝药酶诱导作用，临床主要用于
1
荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤.黏膜变态反应性疾病的药物是（ ）。 【选项】
A．盐酸苯海拉明 B．茶苯海明 C．司他斯汀
D．马来酸氯苯那敏 E．异丙嗪 【答案】A
【解析】盐酸苯海拉明是氨烷基醚类的代表药，能竞争性阻断组胺 H 受体而产生抗组胺作用苯海拉明
1
具有肝药酶诱导作用，加速自身代谢；24小时内几乎全部排出。临床上主要用于荨麻疹、过敏性鼻 炎 和皮肤瘙痒等皮肤、黏膜变态反应性疾病。
茶苯海明是为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的 8-氯茶碱结合成的盐， 用于防治晕动症：如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐；对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。 45.【题干】为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的 8-氯茶碱结合成的盐， 用于防治晕动症的是（ ）。 【选项】
A．盐酸苯海拉明 B．茶苯海明 C．司他斯汀
D．马来酸氯苯那敏 E．异丙嗪 【答案】B
【解析】盐酸苯海拉明是氨烷基醚类的代表药，能竞争性阻断组胺 H1 受体而产生抗组胺作用苯海拉 明具有肝药酶诱导作用，加速自身代谢；24小时内几乎全部排出。临床上主要用于荨麻疹、过敏性 鼻 炎和皮肤瘙痒等皮肤、黏膜变态反应性疾病。
茶苯海明是为克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，与具有中枢兴奋作用的 8-氯茶碱结合成的盐， 用于防治晕动症：如晕车、晕船、晕机所致的恶心、呕吐；对肿瘤化疗引起的恶心、呕吐无效。 46.【题干】可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（ ）。 【选项】 A．羟基 B．硫醚 C．羧酸 D．卤素 E．酰胺 【答案】B
【解析】硫醚的硫原子具有两对孤对电子，容易被氧化为亚砜、砜，使药物极性增大。卤素是很强的 吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和作用时间。羧酸可以与醇缩合生成酯基，酯基具 有很强的脂溶性，增强药物的吸收。
47.【题干】有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（ ）。 【选项】 A．羟基
B．硫醚 C．羧酸 D．卤素 E．酰胺 【答案】D
【解析】硫醚的硫原子具有两对孤对电子，容易被氧化为亚砜、砜，使药物极性增大。卤素是很强的 吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和作用时间。羧酸可以与醇缩合生成酯基，酯基具 有很强的脂溶性，增强药物的吸收。
48.【题干】可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（ ）。 【选项】 A．羟基 B．硫醚 C．羧酸 D．卤素 E．酰胺 【答案】C
【解析】硫醚的硫原子具有两对孤对电子，容易被氧化为亚砜、砜，使药物极性增大。卤素是很强的 吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和作用时间。羧酸可以与醇缩合生成酯基，酯基具 有很强的脂溶性，增强药物的吸收。
49.【题干】制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为（）。 【选项】 A．潜溶剂 B．增溶剂 C．絮凝剂 D．消泡剂 E．助溶剂 【答案】B
【解析】增溶剂是在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程，制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面 活性剂应该为增溶剂，助溶剂是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、缔合物或复盐，苯甲酸钠是咖啡因的助溶剂，潜溶剂能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合 溶剂，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潜溶剂。
50.【题干】苯甲酸钠的存在下，咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为（）。 【选项】 A．潜溶剂 B．增溶剂 C．絮凝剂 D．消泡剂 E．助溶剂 【答案】E
【解析】增溶剂是在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程，制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面 活性剂应该为增溶剂，助溶剂是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、缔合物或复盐，苯甲酸钠是咖啡因的助溶剂，潜溶剂能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合 溶剂，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潜溶剂。
51.【题干】苯巴比妥在 90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为（）。 【选项】 A．潜溶剂 B．增溶剂 C．絮凝剂 D．消泡剂 E．助溶剂 【答案】A
【解析】增溶剂是在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程，制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面 活性剂应该为增溶剂，助溶剂是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、缔合物或复盐，苯甲酸钠是咖啡因的助溶剂，潜溶剂能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合 溶剂，如乙醇、丙二醇、甘油，因此苯巴比妥中的乙醇是潜溶剂。
52.【题干】药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为（ ）。 【选项】 A．首过效应 B．酶诱导作用 C．酶抑制作用 D．肝肠循环 E．漏槽状态 【答案】D
【解析】考察定义，记忆性考点。
53.【题干】从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为 （ ）。 【选项】 A．首过效应 B．酶诱导作用 C．酶抑制作用 D．肝肠循环 E．漏槽状态 【答案】A
【解析】考察定义，记忆性考点。
54.【题干】药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为（ ）。 【选项】 A．首过效应 B．酶诱导作用 C．酶抑制作用 D．肝肠循环 E．漏槽状态 【答案】B
【解析】考察定义，记忆性考点。
55.【题干】使激动药与受体的最大效应降低的是（ ）。
【选项】
A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分拮抗药
D．非竞争性拮抗药 E．部分激动药 【答案】D
【解析】根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲 和力和内在活性(α＝1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α＜1)。拮抗药分为竞争性 拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞 争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药 时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢 固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受 体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使 E 下降。
max
56.【题干】使激动药与受体结合的量效曲线平行右移，最大效应不变的是（ ）。 【选项】
A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分拮抗药
D．非竞争性拮抗药 E．部分激动药 【答案】B
【解析】根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲 和力和内在活性(α＝1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α＜1)。拮抗药分为竞争性 拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞 争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药 时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢 固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受 体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使 E 下降。
max
57.【题干】与受体有很高的亲和力，很强的内在活性的是（ ）。 【选项】
A．完全激动药 B．竞争性拮抗药 C．部分拮抗药
D．非竞争性拮抗药 E．部分激动药 【答案】A
【解析】根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲 和力和内在活性(α＝1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α＜1)。拮抗药分为竞争性 拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞 争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药 时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢 固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受 体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使 E 下降。
max
58.【题干】毒性较大的是（ ）。 【选项】
A．LD 较大的药物
50
B．LD 较小的药物
50
C．ED 较大的药物
50
D．ED 较小的药物
50
E．LD /ED 比值较大的药物 50
50
【答案】B
【解析】毒性大小可通过 LD 来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越
50
小。相反，数值越小毒性越大。疗效可通过 ED 来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量
50
越大，疗效越差，数值越小疗效越好。安全性用安全指数（LD /ED ）来表示，数值越大说明越安全。
50
50
59.【题干】疗效较强的是（ ）。 【选项】
A．LD 较大的药物
50
B．LD 较小的药物
50
C．ED 较大的药物 50
D．ED 较小的药物
50
E．LD /ED 比值较大的药物
50 50
【答案】D
【解析】毒性大小可通过 LD 来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越
50
小。相反，数值越小毒性越大。疗效可通过 ED 来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量
50
越大，疗效越差，数值越小疗效越好。安全性用安全指数（LD /ED ）来表示，数值越大说明越安全。
50
50
60.【题干】安全性较大的是（ ）。 【选项】 A．LD 较大的药物 50
B．LD 较小的药物
50
C．ED 较大的药物
50
D．ED 较小的药物
50
E．LD /ED 比值较大的药物
50 50
【答案】E
【解析】毒性大小可通过 LD 来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越
50
小。相反，数值越小毒性越大。疗效可通过 ED 来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量
50
越大，疗效越差，数值越小疗效越好。安全性用安全指数（LD /ED ）来表示，数值越大说明越安全。
50
50
61.【题干】借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是（ ）。 【选项】 A．滤过 B．简单扩散 C．易化扩散 D．主动转运 E．膜动转运 【答案】C
【解析】易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度 一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似 物竞争性抑制；也有饱和现象。简单扩散：药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂 水分配系数及药物在膜内的扩散速度。 主动转运有如下特点： ①逆浓度梯度转运；
②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP提供； ③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象； ④可与结构类似的物质发生竞争现象； ⑤受抑制剂的影响； ⑥具有结构特异性；
⑦主动转运还有部位特异性。
62.【题干】扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的 药物转动方式是（ ）。 【选项】 A．滤过 B．简单扩散 C．易化扩散 D．主动转运 E．膜动转运 【答案】B
【解析】易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度 一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似 物竞争性抑制；也有饱和现象。简单扩散：药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂 水分配系数及药物在膜内的扩散速度。 主动转运有如下特点： ①逆浓度梯度转运；
②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP提供； ③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象； ④可与结构类似的物质发生竞争现象； ⑤受抑制剂的影响； ⑥具有结构特异性；
⑦主动转运还有部位特异性。
63.【题干】借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运 方式是（ ）。 【选项】 A．滤过 B．简单扩散 C．易化扩散 D．主动转运 E．膜动转运 【答案】D
【解析】易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度 一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征，对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似 物竞争性抑制；也有饱和现象。简单扩散：药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂 水分配系数及药物在膜内的扩散速度。 主动转运有如下特点： ①逆浓度梯度转运；
②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的 ATP提供； ③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象； ④可与结构类似的物质发生竞争现象； ⑤受抑制剂的影响； ⑥具有结构特异性；
⑦主动转运还有部位特异性。
64.【题干】滴眼剂中加入硼酸盐缓冲溶液，其作用是（ ）。 【选项】 A．稳定剂 B．调节 pH C．调节黏度 D．抑菌剂
E．调节渗透压 【答案】B
【解析】本题考查滴眼剂的各个附加剂的作用；硼酸缓冲液常用于调节 pH；氯化钠调节渗透压；三 氯 叔丁醇属于抑菌防腐剂；聚乙烯醇调节黏度。
65.【题干】滴眼剂中加入氯化钠，其作用是（ ）。 【选项】 A．稳定剂 B．调节 pH C．调节黏度 D．抑菌剂
E．调节渗透压 【答案】E
【解析】本题考查滴眼剂的各个附加剂的作用；硼酸缓冲液常用于调节 pH；氯化钠调节渗透压；三 氯 叔丁醇属于抑菌防腐剂；聚乙烯醇调节黏度。
66.【题干】滴眼剂中加入三氯叔丁醇，其作用是（ ）。 【选项】 A．稳定剂 B．调节 pH C．调节黏度 D．抑菌剂
E．调节渗透压 【答案】D
【解析】本题考查滴眼剂的各个附加剂的作用；硼酸缓冲液常用于调节 pH；氯化钠调节渗透压；三 氯 叔丁醇属于抑菌防腐剂；聚乙烯醇调节黏度。
67.【题干】单室模型静脉注射给药的参数求算，清除率（ ）。 【选项】 A．C0 e-kt
B．0.693/k C．C/k
0
D．X/C 0
0
E．X /AUC
0
【答案】E 【解析】Cl＝X /AUC；t ＝0.693/k；AUC＝C /k。 0 1/2 0 68.【题干】单室模型静脉注射给药的参数求算，半衰期（ ）。 【选项】 A．C0 e-kt
B．0.693/k C．C/k
0
D．X/C 0
0
E．X /AUC
0
【答案】B 【解析】Cl＝X /AUC；t ＝0.693/k；AUC＝C /k。 0 1/2 0
69.【题干】单室模型静脉注射给药的参数求算，血药浓度-时间曲线下面积（ ）。 【选项】 A．C0 e-kt
B．0.693/k C．C/k
0
D．X/C 0
0
E．X /AUC 0
【答案】C 【解析】Cl＝X /AUC；t ＝0.693/k；AUC＝C /k。 0 1/2 0
70.【题干】青霉素过敏性试验的给药途径是（ ）。 【选项】 A．皮内注射 B．皮下注射 C．肌肉注射 D．静脉注射 E．静脉滴注 【答案】A
【解析】本题考查的是注射给药部位与吸收途径，皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且 小，吸收差，只用于诊断和过敏试验，注射量在 0.2ml以内，青霉素过敏试验的给药途径是皮内注射。 一般需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，其吸收较肌注速度慢，短效胰岛素的常用给药途径是 皮下注射。
71.【题干】短效胰岛素的常用给药途径是（ ）。 【选项】 A．皮内注射
B．皮下注射 C．肌肉注射 D．静脉注射 E．静脉滴注 【答案】B
【解析】本题考查的是注射给药部位与吸收途径，皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且 小，吸收差，只用于诊断和过敏试验，注射量在 0.2ml以内，青霉素过敏试验的给药途径是皮内注射。 一般需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，其吸收较肌注速度慢，短效胰岛素的常用给药途径是 皮下注射。
72.【题干】与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（ ）。 【选项】 A．丙磺舒 B．克拉维酸 C．甲氧苄啶 D．氨曲南 E．亚叶酸钙 【答案】A
【解析】丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺 舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。
克拉维酸：具有抑制 β-内酰胺酶的作用，与 β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受 β-内酰胺 酶的作用。
甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合 用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用。
73.【题干】属于 β 内酰胺酶抑制剂的是（ ）。 【选项】 A．丙磺舒 B．克拉维酸 C．甲氧苄啶 D．氨曲南 E．亚叶酸钙 【答案】B
【解析】丙磺舒：其作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺 舒与青霉素合用时，由于降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素的抗菌作用。
克拉维酸：具有抑制 β-内酰胺酶的作用，与 β-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受 β-内酰胺 酶的作用。
甲氧苄啶：通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合 用，磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用。 74.【题干】静脉滴注硫酸镁可用于（）。 【选项】
A．镇静、抗惊厥 B．预防心绞痛 C．抗心律失常 D．阻滞麻醉
E．导泻 【答案】A
【解析】药物剂型可改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻药，但 5%注射液静脉滴注，能 抑 制大脑中枢神经，具有镇静.解痉作用；又如依沙吖啶 1%注射液用于中期引产，但 0.1%～0.2%溶液局 部涂敷有杀菌作用。
75.【题干】口服硫酸镁可用于（）。 【选项】
A．镇静、抗惊厥 B．预防心绞痛 C．抗心律失常 D．阻滞麻醉 E．导泻 【答案】E
【解析】药物剂型可改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻药，但 5%注射液静脉滴注，能 抑 制大脑中枢神经，具有镇静.解痉作用；又如依沙吖啶 1%注射液用于中期引产，但 0.1%～0.2%溶液局 部涂敷有杀菌作用。
76.【题干】影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、 疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应。CYP2C19弱代谢型人服用 奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因是（）。 【选项】 A．药物因素 B．精神因素 C．疾病因素 D．遗传因素 E．时辰因素 【答案】D
【解析】本题考查的影响药物的因素，正常人服用奥美拉唑不良反应发生率较低，但是 CYP2C19弱带 些型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，因此是遗传因素。肾功能不全患者是由于本身的疾病因素， 在使用阿米卡星需要减少药量。
77.【题干】影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、 疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应。肾功能不全患者使用阿米 卡星需减量慎用，这种影响药物作用的因素是（）。 【选项】 A．药物因素 B．精神因素 C．疾病因素 D．遗传因素 E．时辰因素 【答案】C
【解析】本题考查的影响药物的因素，正常人服用奥美拉唑不良反应发生率较低，但是 CYP2C19弱带 些型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，因此是遗传因素。肾功能不全患者是由于本身的疾病因素， 在使用阿米卡星需要减少药量。
78.【题干】关于药物的作用机制，喹诺酮类抗菌药物（ ）。 【选项】
A．作用于受体 B．影响酶的活性 C．影响离子通道 D．干扰核酸代谢 E．补充体内物质 【答案】D
＋
【解析】本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制 Na 通道，阻断神经冲动的传导， 产生局麻作用。
79.【题干】关于药物的作用机制，铁剂治疗缺铁性贫血（ ）。 【选项】
A．作用于受体 B．影响酶的活性 C．影响离子通道 D．干扰核酸代谢 E．补充体内物质 【答案】E
＋
通道，阻断神经冲动的传导， 【解析】本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制 Na
产生局麻作用。
80.【题干】关于药物的作用机制，利多卡因发挥局麻作用（ ）。 【选项】
A．作用于受体 B．影响酶的活性 C．影响离子通道 D．干扰核酸代谢 E．补充体内物质 【答案】C
＋
【解析】本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制 Na 通道，阻断神经冲动的传导， 产生局麻作用。
81.【题干】长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下， 数月难以恢复（ ）。 【选项】 A．后遗效应 B．特殊毒性 C．继发性反应 D．特异质反应 E．停药反应 【答案】A
【解析】本题考察不良反应的定义和分类，长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦 停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复属于后遗效应；使用四环素引起的二重感染属于继发性反 应。
82.【题干】使用四环素引起的二重感染（ ）。 【选项】 A．后遗效应 B．特殊毒性 C．继发性反应 D．特异质反应 E．停药反应 【答案】C
【解析】本题考察不良反应的定义和分类，长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦 停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复属于后遗效应；使用四环素引起的二重感染属于继发性反 应。
83.【题干】口服吸收好，生物利用度高，属于 5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（ ）。 【选项】 A．氟西汀
B．艾司佐匹克隆 C．艾司唑仑 D．齐拉西酮 E．美沙酮 【答案】A
【解析】本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用药，齐拉西酮属于抗精神病药，氟西汀属于 5-羟色 胺重摄取抑制剂抗抑郁药，艾司佐匹克隆和艾司唑仑均属于镇静催眠药，佐匹克隆结构含有一个手性 中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋体无活性易引起毒副作用。美 沙酮属于氨基酮类镇痛药，药用其外消旋体，主要用于阿片类成瘾替代治疗。
84.【题干】因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（ ）。 【选项】 A．氟西汀
B．艾司佐匹克隆 C．艾司唑仑 D．齐拉西酮 E．美沙酮 【答案】B
【解析】本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用药，齐拉西酮属于抗精神病药，氟西汀属于 5-羟色 胺重摄取抑制剂抗抑郁药，艾司佐匹克隆和艾司唑仑均属于镇静催眠药，佐匹克隆结构含有一个手性 中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋体无活性易引起毒副作用。美 沙酮属于氨基酮类镇痛药，药用其外消旋体，主要用于阿片类成瘾替代治疗。 85.【题干】可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（ ）。 【选项】 A．氟西汀
B．艾司佐匹克隆 C．艾司唑仑 D．齐拉西酮 E．美沙酮 【答案】E
【解析】本题考查的是精神与中枢神经系统疾病用药，齐拉西酮属于抗精神病药，氟西汀属于 5-羟色 胺重摄取抑制剂抗抑郁药，艾司佐匹克隆和艾司唑仑均属于镇静催眠药，佐匹克隆结构含有一个手性 中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，且左旋体无活性易引起毒副作用。美 沙酮属于氨基酮类镇痛药，药用其外消旋体，主要用于阿片类成瘾替代治疗。
86.【题干】体内吸收取决于胃排空速率（ ）。 【选项】 A．依那普利 B．卡马西平 C．阿替洛尔 D．特非那定 E．葡萄糖注射液 【答案】A
【解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高 水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地 尔硫（艹卓）等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率， 如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸 收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性 分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
87.【题干】体内吸收取决于溶解速度（ ）。 【选项】 A．依那普利 B．卡马西平 C．阿替洛尔 D．特非那定 E．葡萄糖注射液 【答案】B
【解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高 水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地 尔硫（艹卓）等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率， 如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸 收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性 分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。 88.【题干】体内吸收受渗透效率影响（ ）。 【选项】 A．依那普利 B．卡马西平 C．阿替洛尔 D．特非那定 E．葡萄糖注射液 【答案】C
【解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高 水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地 尔硫（艹卓）等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率， 如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸 收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性 分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
89.【题干】在气雾剂处方中，作润湿剂的是（ ）。 【选项】 A．甘油 B．蒸馏水 C．压缩空气 D．四氟乙烷 E．吐温 【答案】B
【解析】润湿剂有蒸馏水、乙醇；常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等；抛射剂 一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类，压缩空气不可以作为抛射剂使用。 90.【题干】在气雾剂处方中，作潜溶剂的是（ ）。 【选项】 A．甘油 B．蒸馏水 C．压缩空气 D．四氟乙烷 E．吐温 【答案】A
【解析】润湿剂有蒸馏水、乙醇；常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等；抛射剂 一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类，压缩空气不可以作为抛射剂使用。 91.【题干】属于乳膏剂脂溶性基质的是（ ）。 【选项】 A．石蜡 B．钠皂 C．司盘 80 D．甘油 E．羟苯乙酯 【答案】A
【解析】乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂 肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型乳化剂有 钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇等。
92.【题干】属于 O/W乳膏剂基质乳化剂的是（ ）。 【选项】 A．石蜡 B．钠皂
C．司盘 80 D．甘油 E．羟苯乙酯 【答案】B
【解析】乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂 肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型乳化剂有 钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇等。
93.【题干】属于乳膏剂防腐剂的是（ ）。 【选项】 A．石蜡 B．钠皂 C．司盘 80 D．甘油 E．羟苯乙酯 【答案】E
【解析】乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂 肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有 钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类；油包水型乳化剂有 钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇等。
94.【题干】生物可降解性合成高分子囊材（ ）。 【选项】 A．明胶
B．乙基纤维素 C．聚氨基酸 D．聚乙二醇 E．枸橼酸 【答案】C
【解析】本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰 胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二 醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基 纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸， 不是高分子材料。β-CYD属于环糊精，是包合材料。 95.【题干】水不溶性半合成高分子囊材（ ）。 【选项】 A．明胶
B．乙基纤维素 C．聚氨基酸 D．聚乙二醇 E．枸橼酸 【答案】B
【解析】本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰 胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二 醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基 纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸， 不是高分子材料。β-CYD属于环糊精，是包合材料。
96.【题干】属于青霉烷砜类的抗生素是（ ）。 【选项】 A．氨曲南 B．克拉维酸 C．哌拉西林 D．亚胺培南 E．他唑巴坦 【答案】E
【解析】本题考查的是β-内酰胺抗菌药物的分类，氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，克拉维酸属 于氧青霉烷类抗生素，哌拉西林属于青霉素类抗生素，亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素，他唑巴坦、 舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素。
97.【题干】属于碳青霉烯类的抗生素是（ ）。 【选项】 A．氨曲南 B．克拉维酸 C．哌拉西林 D．亚胺培南 E．他唑巴坦 【答案】D
【解析】本题考查的是β-内酰胺抗菌药物的分类，氨曲南属于单环β-内酰胺类抗生素，克拉维酸属 于氧青霉烷类抗生素，哌拉西林属于青霉素类抗生素，亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素，他唑巴坦、 舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素。
98.【题干】二氢吡啶环上，2、6位取代基不同的药物是（ ）。 【选项】
A． B．
C． D．
E．
【答案】E
【解析】本题考查二氢吡啶类钙通道拮抗剂的特点，注意掌握。
99.【题干】二氢吡啶环上，3、5位取代基均为甲酸甲酯的药物是（ ）。 【选项】
A． B．
C． D．
E． 【答案】C
【解析】本题考查二氢吡啶类钙通道拮抗剂的特点，注意掌握。 100.【题干】二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸丙酯的药物是（ ）。 【选项】
A． B．
C． D．
E．
【答案】A
【解析】本题考查二氢吡啶类钙通道拮抗剂的特点，注意掌握。 三、材料分析题
【101～103题共用题干】
盐酸多柔比星，又称阿霉素，是蒽醌类抗肿瘤药物，其化学结构如下：
临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是 将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有 PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、 硫酸铵，蔗糖，组氨酸等。
101.【题干】盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是（ ）。 【选项】
A．抑制 DNA拓扑异构酶Ⅱ B．与 DNA发生烷基化
C．拮抗胸腺嘧啶的生物合成 D．抑制二氢叶酸还原酶
E．干扰肿瘤细胞的有丝分裂 【答案】A
【解析】盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是抑制 DNA拓扑异构酶Ⅰ。
102.【题干】盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一副作用的原因可能是（）。 【选项】
A．在体内发生脱甲基化反应，生产的羟基代谢物具有较大毒性 B．在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性 C．在体内醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应 D．在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧化反应 E．在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性 【答案】C
【解析】盐酸多柔比星在体内发生醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应是产生这一毒性副 作用的原因。故本题选 C。
103.【题干】脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是（ ）。 【选项】
A．具有靶向性 B．降低药物毒性
C．提高药物的稳定性 D．组织不相容性 E．具有长效性 【答案】D
【解析】脂质体有很好的细胞亲和性和组织相容性。故本题选 D。 【104～106题共用题干】
溴化异丙托品气雾剂的处方如下： 溴化异丙托品 0.374g 无水乙醇 150.000g HFA-134a 844.586g 柠檬酸 0.040g 蒸馏水 5.000g 共制 1000g
104.【题干】溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是（ ）。 【选项】
A．溴化异丙托品 B．无水乙醇
C．HFA-134a D．柠檬酸 E．蒸馏水 【答案】C
【解析】该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂 增 加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系 pH，抑制药物分 解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。 105.【题干】HFA-134a为（ ）。 【选项】 A．四氟乙烷 B．七氟丙烷 C．氟氯昂 D．四氟丙烷 E．七氟乙烷 【答案】A
【解析】HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。
106.【题干】乙醇的作用是（ ）。 【选项】
A．减少刺激性
B．增加药物溶解度 C．调节 pH D．调节渗透压 E．抑制药物分解 【答案】B
【解析】无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。 【107～110题共用题干】
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050mg，测得其血药浓度公式为：lgC＝-0.1355t＋2.176。 t(h)，C（μg/ml）。
107.【题干】该药物的半衰期为（ ）。 【选项】 A．1.25h B．2.22h C．3.52h D．4.05h E．5.12h 【答案】B
【解析】根据公式 lgC＝-kt/2.303＋lgC0 ，-kt/2.303＝-0.1355t，k＝0.312，t ＝0.693/k＝2.22h。
1/2
108.【题干】该药物的表观分布容积为（已知 10＝150）（ ）。 【选项】 A．3L B．4L C．5L
2.176
D．6L E．7L 【答案】E
【解析】根据公式 lgC＝-kt/2.303＋lgC，1050×1000/150 0 lgC＝0 2.176,C＝0 150μg/ml，V＝X/C0 ＝0 ＝7000ml＝7L。
109.【题干】该药物的清除率为（ ）。 【选项】 A．2.184 B．3.256 C．4.312 D．5.632 E．6.152 【答案】A
【解析】Cl＝kV＝0.312×7＝2.184（L/h）
110.【题干】该药物的血药浓度-时间曲线下面积为（ ）。 【选项】 A．352.7 B．389.6 C．450.2 D．480.8 E．506.4 【答案】D
【解析】AUC＝C /k＝150/0.312＝480.8（μg/ml）h。
0
四、多项选择题
111.【题干】提高药物制剂稳定性的方法有（ ）。 【选项】
A．制备稳定衍生物 B．遮光 C．调节 pH D．制备微囊 E．提高温度 【答案】ABCD
【解析】药物制剂稳定化方法：控制温度、调节 pH、改变溶剂、控制水分和湿度、遮光、驱逐氧气、 加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 112.【题干】属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是（ ）。 【选项】 A．氧化 B．还原 C．卤化 D．水解 E．羟基化 【答案】ABDE
【解析】第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、 水解、羟基化等反应。
113.【题干】以下属于影响药物作用的药物方面的因素的是（ ）。 【选项】
A．药物的理化性质 B．剂量 C．剂型 D．疗程 E．给药途径 【答案】ABCDE
【解析】影响药物作用的药物方面的因素包括：药物的理化性质、药物的剂量、给药时间和方法、疗 程、药物剂型和给药途径、药物相互作用。
114.【题干】胃排空速率快对药物吸收的影响正确的是（ ）。 【选项】
A．主要在胃吸收的药物吸收会减少
B．主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多 C．在胃内易破坏的药物破坏减少
D．需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少 E．作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降 【答案】ABCDE
【解析】胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响： ①主要在胃吸收的药物吸收会减少，例如水杨酸盐；
②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等；③在胃内易破坏的 药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴；
④作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫 糖铝等；
⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，例如螺内酯、氢氯噻嗪等；
⑥在肠道特定部位吸收的药物，由于人肠过快，缩短它们在肠中特定部位的吸收时间，会导致吸收减 少。
115.【题干】a、b、c三种药物的受体亲和力和内在活性对量效曲线的影响如下图，下列说法正确的 是（ ）。
【选项】
A．与受体的亲和力相等
B．与受体的亲和力是 a＞b＞c C．内在活性是 a＞b＞c
D．内在活性相等
E．内在活性是 a＜b＜c 【答案】BD
【解析】由图可知 a、b、c三种药物的效能 E%在同一位置，所以具有相同的内在活性。另达到最大效 应的药物浓度 a＜b＜c，可知与受体亲和力 a＞b＞c。
116.【题干】影响给药方案的因素有（ ）。 【选项】
A．药物的药理活性 B．给药时间 C．药动学特性
D．患者的个体因素 E．给药剂量 【答案】ACD
【解析】影响给药方案的因素有：药物的药理活性、药动学特性和患者的个体因素等。给药方案设计 的目的就是要确定给药时间和给药剂量。
117.【题干】污染热原的途径有（ ）。 【选项】
A．从原料中带入 B．从溶剂中带入
C．从容器、用具、管道和装置等带入 D．制备过程中的污染 E．包装时带入 【答案】ABCD
【解析】热原的污染途径：溶剂带入（注射剂被热原污染的主要途径）、原辅料带入、容器或用具带 入、制备过程带入、使用过程带入。
118.【题干】三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确 的是（ ）。
【选项】
A．制剂 A的吸收速度最快 B．制剂 A的达峰时间最长 C．制剂 A可能引起中毒 D．制剂 B、C不会引起中毒 E．制剂 C无效
【答案】ACDE
【解析】A达峰时间最短，峰浓度已经超过最小中毒浓度，因此会引起中毒。BC的峰浓度在最小中毒 浓度下，不会引起中毒。C的峰浓度在最小有效浓度以下，因此无效。
119.【题干】液体制剂常用的防腐剂有（ ）。 【选项】 A．苯甲酸
B．亚硫酸氢钠 C．尼泊金类 D．醋酸氯己定 E．苯扎溴铵 【答案】ACDE
【解析】常用的防腐剂有：尼泊金类，苯甲酸及其盐，山梨酸，苯扎溴铵等；而亚硫酸氢钠是常用的 抗氧剂。
120.【题干】属于非核苷抗病毒药物有（ ）。 【选项】 A．阿昔洛韦 B．金刚烷胺 C．齐多夫定 D．奥司他韦 E．更昔洛韦 【答案】BD
【解析】本题考查的是非核苷抗病毒药物，金刚烷胺、奥司他韦，均为非核苷抗病毒药物。C齐多夫 定，为嘧啶核苷类抗病毒药物，E更昔洛韦，为开环核苷类抗病毒药物，因此答案选 BD。
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