徐州工程学院试卷答案及评分标准
2015 — 2016 学年第 一 学期 课程名称 药物化学及实验 试卷类型 期末A 考试形式 闭卷 考试时间 100 分钟
命 题 人 李昭 2015 年 12 月 4 日 使用班级 12应化1、2
题号 总分 得分 一 10 二 10 三 20 四 20 五 20 六 20 总分 100 一、单项选择题 （共10小题，每题1分，共计10 分）
1．分子势能最低的构象称为 （ A ） A．优势构象 B．药效构象 C．最高能量构象 D．最低能量构象 2. 每一种药物都有一个特定名称，通常有3种类型的名称来表达，分别为通用
名、化学名和商品名。如“氟康唑”是 （ D ） A．化学名 B．系统名 C．商品名 D．通用名
3. 硝苯地平的作用靶点是 （ C ） A．受体 B．酶 C． 离子通道 D．核酸
4. 下列关于地西泮的说法错误的是 （ C ） A．地西泮的化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮 B．地西泮体内代谢产物奥沙西泮仍具有镇静催眠的活性 C．地西泮1、2位开环不影响药物的生物利用度 D．地西泮的作用靶点是受体
5. 普洛加胺是利用 原理制成的？ （ B ） A．软药 B．前药 C．代谢拮抗 D．合理药物设计
6. 具有镇痛作用的吗啡属于 ( B ) A．右旋体 B．左旋体 C．顺式 D．反式
7. H2受体拮抗剂的研究以 为模型，进行结构改造的。 ( A ) A．组胺 B．肾上腺素 C．5-羟色胺 D．多巴胺
8. NO供体药物在体内释放出外源性 分子达到治疗心绞痛的目的。 ( D ) A．O2 B．N2 C．NO2 D．NO
9.抗凝血药华法林钠是 的拮抗剂。 ( A )
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A．维生素K B．维生素D C．维生素C D．维生素E 10. 是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 A．6-APP B．6-APA C．7-ACA D．7-APA 二、判断题（共10小题，每题1分，共计10分）
（√ ）1．卡马西平体内代谢产物10、11-环氧卡马西平仍具有活性。 （√ ）2．在水溶液中维生素C以烯醇式存在最稳定。 （× ）3．昂丹司琼、阿扑吗啡、甲氧氯普胺都具有止吐作用。 （√ ）4．多数药物为结构特异性药物。
（√ ）5．奥扎格雷通过抑制环氧酶活性起到抗血小板作用的。
（× ）6．洛伐他汀是一种无活性前药，需要将侧链酯键水解才有抑酶活性。 （× ）7．联苯双酯是我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药。 （× ）8．卡托普利属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。 （√ ）9．临床使用的非甾体抗炎药萘普生为左旋体。
（√ ）10．阿司匹林合成过程中引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。 三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途 （共 10小题，每题2 分，共计20分）
药物名称 临床用途
( C )
1. 阿托品 解痉药
2.
洛伐他汀
降血脂药
3.
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盐酸麻黄碱 支气管哮喘药
4.
西咪替丁
抗溃疡药
5.
氯霉素 治疗各种伤寒病
6.
青霉素钠 抗生素
7.
硝酸甘油 治疗心绞痛
8.
对乙酰氨基酚 解热镇痛药
9.
盐酸氮芥 抗肿瘤药
10.
溴新斯的明 用于重症肌无力和尿潴留
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四、简答题（共5题，第1、3、4每题4分，第2题3分，第5题5分；共计20分）
1.解释前药的概念，并简要叙述前药设计的目的。
如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，称原来的药物为母体药物，修饰后得到的化合物为前体药物，简称前药。（2分）
利用前药原理，可使先导化合物的药代动力学性质得到改善，但一般不增加其活性。增加药物的代谢稳定性；干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；消除药物的副作用或毒性以及不适气味；改变溶解度以适应剂型的需要。（每项0.5分，共2分）
2.维生素C为什么在贮存中出现黄色斑点？
Vitamin C被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共轭体系被破坏，在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应，在酸性介质中受质子催化反应速度比在碱性介质中快，进而脱羧生成呋喃甲醛。呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。（3分） 3.试述巴比妥类药物合成的一般通法。
巴比妥类药物一般采用在丙二酸二乙酯在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大基团，再上较小基团，最后与尿素关环缩合而成。（4分） 4. 什么是合理药物设计？是举出一例合理药物设计的例子（写出药名即可）。 根据对生理病理的了解来研究新药，通常是针对与该生理活动有关的酶或受体来设计药物，被称作合理药物设计（rational drug design）。（2分）
内源性的神经递质、受体或酶的底物就是初始的先导化合物。例如，避孕药炔诺孕酮（norgesterone）和17α-炔雌醇（ethynylestradiol）的先导化合物是甾体激素黄体酮（progesterone）和17β-雌二醇（estradiol）。以炎症介质5-羟色胺（serotonin，5-hydroxytryptamine） 为先导化合物研发了抗炎药 吲哚美辛（indomethacin）、卡托普利、西咪替丁等等。（2分）
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5. 解热镇痛药与镇痛药的比较，完成下列表格：
解热镇痛药 镇痛药 代表药物 阿司匹林、对乙酰氨基酚、吗啡、喷他佐辛、哌替啶等（写出贝诺酯等（任写一种） 任一种即可） 中枢神经 阿片受体 锐痛 有成瘾性 镇痛作用部位 外周神经系统 镇痛作用靶点 环氧酶 治疗疼痛类型 钝痛 有无成瘾性
（每空一分）
无成瘾性 五、合成题（共2 小题，每题10分，共计20分）
1.以联苯为原料，写出合成联苯乙酸的路线。
（每项原
料和反应条件各1分）
2.写出西咪替丁的合成路线。
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（前两步各1分，后四步各2分）
六、综合题（共5小题；第1题2分，第2题4分，第3题4分，第4题6分，第5题4分；共20分）
1.阿司匹林的合成原料是 水杨酸 和 醋酐 。（每空1分） 2.写出阿司匹林合成的化学方程式，并画出反应装置图。
(实验条件不写扣1分，装置图包括锥形瓶，温度计，水浴缺一项扣0.5分)
3.在反应过程中，阿司匹林自身会缩合，形成一种聚合物，其生成的原理是什么？怎样将聚合物与产物进行分离？
（2分）
利用阿司匹林和碱反应生成水溶性钠盐的性质，从而与聚合物分离。（2分）
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4.制备阿司匹林加入浓硫酸的目的是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？除浓硫酸外，是否可以用其它酸代替？
目的：浓硫酸是催化剂，使水杨酸和乙酸酐在较低的温度下就可以发生酰化反应。（2分）
不加浓硫酸会是反应产率下降（2分）。 还可以用磷酸代替。（2分）
5.《中国药典》2005年版中规定，成品阿司匹林要检测水杨酸的量，为什么？本实验中采用什么方法来测定水杨酸？试简述其基本原理。
水杨酸对人体有害，其分子中游离的酚羟基易被氧化，在空气中生成有色的醌，是成品变色，因而需要加以控制。（2分）
本实验中采用比色法来测定水杨酸，其原理是水杨酸可以和高铁盐溶液生成紫堇色，而乙酰水杨酸因为不含酚羟基，故不与高铁盐溶液作用，然后将供试品溶液与一定量的水杨酸标准溶液生成的色泽比较，从而控制水杨酸的限量。（2分）
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