西南科技大学药物化学 复习题 8 14章

西南科技大学药物化学复习题8-14章

第八章抗生素

一、单项选择题

1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩

ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化d

a.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是c

a.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为b

no2a.b.no2c.so2ch3

hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2c

h2ohhoccl2chconhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh

5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a

a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂d

a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：c

a．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为c

oa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.

hoonnh2ho

hhncoohsd.

onnh2hohhn

scooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是b

a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内

酰胺类抗生素b

a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题

1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abd

a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药ace

a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bde

a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基

d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等

e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确ae

a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性

e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述ace

a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的ace

a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ad

a．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成

b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质ab

a.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abe

a.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好

c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂

e.室温放置会发生分子间的聚合反应

10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：ab

a.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素

三、问答题

1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

2．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半制备红霉素的结构改建方法。3．为什么青霉素g无法口服？为什么其钠盐或钾盐必须制成粉针剂型？4.图画出来青霉素g的结构，表示其结构中哪部分不平衡，并表述。5．为什么四环素类抗生素无法和牛奶等含有金属离子的食物一起采用？6.详述抗生素按化学结构分类，每类各列出一个药物。

第九章化学治疗药

一、单项选择题：

1、环丙沙星的化学结构为a

ooa.

fhnnnohb.

fnhnnh2oooh

nfc.

fnhnoooohd.

ofnnhono

ohn2、在以下喹诺酮类抗菌药物中具备抗结核促进作用的药物就是c

a.巴罗沙星b.妥美沙星c.斯帕沙星d.培氟沙星e.左氟沙星3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的b

a.n-1位若为脂肪烃基替代时，以乙基或与乙基体积相近的乙烯基、氟乙基抗菌活性最出色。b.2位上导入替代基后活性减少

c.3位羧基和4位酮基时此类药物与dna回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分d.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

e.在7位上导入各种替代海富通并使活性减少，特别就是哌嗪基可以并使喹诺酮类抗菌五音不断扩大。4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要源于几位替代基d

a.5位b.6位c.7位d.8位e.2位5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基c

a.5十一位b.6十一位c.7十一位d.8十一位e.2十一位6、以下有关利福霉素QSAR关系的那些叙述就是不恰当的b

a.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基b.利福平的c-17和c-19乙酰物活性增加c.在大环上的双键被还原后，其活性降低d.将大环打开也将失去其抗菌活性。

e.在c-8上引入相同替代基为往往并使抗菌活性减少，7、抗结核药物异烟肼就是使用何种方式辨认出的c

a.随机筛选b.组合化学c.药物合成中间体d.对天然产物的结构改造e.基于生物化学过程8、最早发现的磺胺类抗菌药为a

a.百浪多息b.可溶性百浪多息c.对乙酰氨基苯磺酰胺

d.对氨基苯磺酰胺e.苯磺酰胺9、能进入脑脊液的磺胺类药物是b

a.磺胺醋酰b.磺胺嘧啶c.磺胺甲f唑d.磺胺噻唑嘧啶e.对氨基苯磺酰胺10、以下抗真菌药物中所含三氮唑结构的药物就是a

a.伊曲康唑b.布康唑c.益康唑d.硫康唑e.噻康唑11、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为b

a.阻碍细菌细胞壁制备b.受损细菌细胞膜c.遏制细菌蛋白质制备d.遏制细菌核酸制备e.进一步增强吞噬细胞的功能12、属二氢叶酸还原成酶抑制剂的抗疟药为a

a.乙胺嘧啶b.氯喹c.伯氨喹d.奎宁e.甲氟喹13、在异烟肼分子内含有一个a

a.吡啶环b.吡喃环c.呋喃环d.噻吩环e.嘧啶环14、以下药物中,用作抗病毒化疗的就是b

a.诺氟沙星b.三氮唑核苷c.乙胺丁醇d.克霉唑

二、多项选择题

1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为abcd

a.萘啶酸类b.噌啉羧酸类c.吡啶并嘧啶羧酸d.喹啉羧酸类e.苯并咪唑类2、喹诺酮抗菌药物的促进作用机制为其遏制细菌dna的ab

a.旋转酶b.拓扑异构酶ivc.p-450d.二氢叶酸合成酶e.二氢叶酸还原酶3、喹诺酮类药物通常的不良反应为abcd

a.与金属离子（fe3+，al3+，mg2+，ca2+）化氢b.光毒性c.药物相互反应（与p450）

、胃肠道反应和心脏毒性d.有少数药物还有中枢毒性（与gaba受体结合）

e.过敏反应

4、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律abd

a.在rifampin的6，5，17和19位应存有民主自由羟基b.rifampin的c-17和c-19乙酰物无活性c.在大环上的双键被还原成后，其活性进一步增强d.将小环关上也将丧失其抗菌活性e.将小环关上维持抗菌活性

5、下列抗疟药物中，哪些是天然产物ab

a.quinineb.artemisininc.chloroquined.arteethere.dihydroartemisinin

三、问答题：

1、怎样才能化解喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

2、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法

第十章利尿药及制备降血糖药物

一、单项选择题

1、?-葡萄糖苷酶抑制剂减少血糖的促进作用机制就是e

a.增加胰岛素分泌b.减少胰岛素清除

c.减少胰岛素敏感性d.遏制?-葡萄糖苷酶，大力推进葡萄糖分解成速度e.遏制?-葡萄糖苷酶，减缓葡萄糖分解成速度2、以下有关甲苯磺丁脲的描述不恰当的就是c

a.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定b.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解c.可抑制?-葡萄糖苷酶d.可刺激胰岛素分泌

e.可以增加肝脏对胰岛素的去除

3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症c

a.高血压b.青光眼c.尿路感染d.脑水肿e.心力衰竭性水肿4、以下有关磺酰脲类口服降糖药的描述，不恰当的就是d

a.可水解生成磺酰胺类b.结构中的磺酰脲具有酸性

c.第二代较第一代降糖促进作用更好、副作用更太少，因而用量较少d.第一代与第二代的体内新陈代谢方式相同

e.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是c

a.具备低于通常脂肪胺的弱碱性b.水溶液显出氯化物的辨别反应c.可以推动胰岛素排泄d.减少葡萄糖的无氧酵解和利用e.肝脏新陈代谢太少，主要以原形由尿排泄6．坎利酮就是以下哪种利尿药的活性代谢物?b

a.氨苯蝶啶b.螺内酯c.速尿d.氢氯噻嗪e.乙酰唑胺7．分子中含有?、?-不饱和酮结构的利尿药是：e

a.氨苯蝶啶b.洛伐他汀c.吉非罗齐d.氢氯噻嗪e.依照他尼酸

二、多项选择题

1、合乎甲苯磺丁脲（tolbutamide）的叙述就是acde

a.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定b.是临床上使用的第一个口服降糖药

c.结构中脲部分不平衡，在酸性溶液中熔化极易水解。此性质可以被用作tolbutamide的鉴别d.分子中对位甲基，极易水解失活，属于短效磺酰脲类降糖药e.属于第一代磺酰脲类口服降糖药

2、符合格列本脲（glibenclamide）的描述是abcd

a.不含磺酰脲结构，具备酸性，可以溶氢氧化钠溶液b.结构中脲部分不平衡，在酸性溶液中熔化极易水解c.属于第二代磺酰脲类口服降糖药d.为新机制磺酰脲类口服降糖药e.

在体内不经新陈代谢，以原形排出

3、符合盐酸二甲双胍（metforminhydrochloride）的描述是bcd

a.其游离碱呈圆形弱碱性，盐酸盐水溶液延著中性

b.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色c.是肥胖伴胰岛素抵抗的ii型糖尿病人的首选药d.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出e.易发乳酸的酸中毒