3.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
3.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 4.试述苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系。
5.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
6.以硝苯地平为例描述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系
7.试述血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂作用机制，并分别举一例药物。 8.洛伐他丁为何称为前药?并说明其体内代谢途径. 9.简述NO供体药物扩血管的作用机制。
10.试述保泰松的体内代谢途径，并说明如何从药物代谢过程发现新药？
11. 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。 12.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 13.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
14. 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 15.简述头孢菌素类与青霉素类区别何在？并写出化学结构式
16.试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。 17.写出氯霉素的合成路线，其结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？ 18. 以诺氟沙星为例写出喹诺酮类抗菌药的构效关系。
19.复方新诺明是由哪两种药物组成？试述其抗菌作用的双重阻断机制？ 20. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
21.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？
22.前列腺素类化合物的结构特点是什么？
23.利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？
24.在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？
25. 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何? 26.什么是先导化合物？先导化合物有哪几种来源？
27什么是前药？举两个前药的例子？设计前药的目的主要有哪几个方面？ 28什么是软药？举例说明
29.什么是高通量筛选？组合化学？合理药物设计？
30.什么是结构特异性药物？生物电子等排体？定量构效关系？
7.试述血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂作用机制，并分别举一例药物。
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
代表药物：卡托普利（ACEI）和氯沙坦(AngⅡ受体拮抗剂)
15.简述头孢菌素类与青霉素类区别何在？并写出化学结构式
青霉素的杂环为五元的噻唑环，头孢菌素则为六元噻嗪环；青霉素的手性碳原子为3
个，而头孢菌素则为2个。青霉素素头孢菌素类
17.写出氯霉素的合成路线，其结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？
18. 以诺氟沙星为例写出喹诺酮类抗菌药的构效关系
1位由烃基、环烃基取代活性增加（乙基、氟乙基、环丙基取代为佳），用2，4-二氟苯基替代环丙基活性增加。3位羧基和4位氧是必须基团，被其它基团取代时活性消失。5位被NH2或CH3取代抗革兰氏阴性菌活性增加。6位取代基对活性影响很重要,其大小顺序为：
Ｆ〉Cl〉CN〉=NH2〉=H，F>H 30倍。7位引入取代基可明显增强活性，其大小顺序为：哌嗪基〉二甲氨基 〉甲基 〉卤素 〉氢，以哌嗪基为佳。
19.复方新诺明是由哪两种药物组成？试述其抗菌作用的双重阻断机制？
由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成。
磺胺甲噁唑为磺胺类抗菌药，其作用机制为抑制二氢叶酸合成酶，使得在PABG的生物合成中，生成无功能的化合物，妨碍了PABG的生物合成，影响辅酶F的形成；甲氧苄啶为磺胺类药物的抗菌增效剂，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，是二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物联用，是细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，是对细菌的耐热性减少。
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