【药品名称】
通用名:西拉普利片
商品名:一平苏
【生产企业】
上海罗氏制药有限公司
【成份】
西拉普利
【作用与适应症】
用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压,也可与洋地黄和(或)利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。
【规格】
片剂(刻痕)2.5mg(粉红色)*16
【用法用量】
口服,每日一次,餐前或餐后服药均可。应在每天的同一时间内服药。
特殊剂量指导:
原发性高血压
通常剂量范围是2.5mg~5.0mg,每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂,每日一次。起始剂量很少能达到所需的疗效,应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日一次5mg 仍不能控制血压时,则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。
肾性高血压
与原发性高血压相比,血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时,起始剂量应为0.5mg或0.25mg,每日一次。维持剂量应按个体调整。
服用利尿剂的高血压病人
在用本品治疗前2~3天,应停用利尿剂以减少不可能发生的病状性低血压。但如需要,以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg,每日一次。
慢性心力衰竭
本品可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用,作为治疗慢性心力衰竭病人的辅助药物,起始剂量应以0.5mg,每日一次,并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg,每日一次的最大维持剂量。此外,若需要把维持剂量调整至1mg~2.5mg之间,应根据病人的反应,临床状况及耐受性而进行调整。
通常最大剂量为5mg,每日一次。
临床试验结果证明,慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率相互关联,因此慢性心力衰竭和肾功能不全病人应按肾功能不全一节所推荐的剂量用药。
肾功能不全
根据肾功能不全病人的肌酐清除率,而减少剂量,下面是推荐的用药方案:
肌酐清除率 起始剂量 最大剂量
>40毫升/分 1毫克每日一次 5毫克每日一次
10~40毫升/分 0.5毫克每日一次 2.5毫克每日一次
<10毫升/分 根据血压情况
0.25~0.5毫克
每周1~2次
需要血液透析的病人,应在不进行透析的日子服用本品,剂量应根据血压情况调整。如同其他血管紧张素转换酶抑制剂一样,使用高流量聚丙烯腈膜透析时会产生过敏反应,要避免这种情况,就应改用其他降压药,或是改换透析膜种类。
肝硬化
在极少情况下肝硬化病人需服用本品。由于可能会导致严重的低血压,故必须以0.5mg或0.25mg每日一次的起始剂量谨慎用药。
老年人
以每日0.5mg片剂作为起始剂量进行治疗,并根据不同病人的耐受性、疗效及临床状况以1mg-2.5mg的维持剂量用药。
儿童
由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围,故尚无法推荐儿童服用方案。【副作用与不良反应】
最常报道的不良反应是头痛与头晕。其他发生率少于2%的不良反应包括乏力,低血压、消化不良、恶心、皮疹和干咳。大多数不良反应是短暂性的,轻度或中度,无需中止用药。服用本品的慢性心力衰竭病人最常报道的不良反应是头晕及咳嗽。
特异性反应
与其他血管紧张素转换酶抑制剂一样,罕有血管神经性水肿的报道。但由于此症可能伴有喉头水肿,故一旦波及面部、口唇、舌、声带和(或)喉头时,必须立刻停用本品并进行适当治疗。
某些病人中有血红蛋白、红细胞压积和(或)白细胞计数降低的报告,但尚无病例证明与本品有明确关系。【禁忌】
禁用于对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。由于动物试验中发现血管紧张素转换酶抑制剂具有胚胎毒性,故禁用于妊娠期妇女。已发现其他类型的血管紧张素转换酶抑制剂与妊娠期羊水过少以及新生儿低血压和无尿有关。尚不明确本品是否能进入人类乳汁中,但由于动物资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉,故哺乳期妇女不应使用本品。
【注意事项】
禁用于主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。
对使用大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用本品应严格按推荐的0.5mg的起始剂量用药。
症状性低血压
用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压的报告。特别是因呕吐、腹泻,先已服用利尿剂,低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。
急性低血压病人必须平卧休息,必要时静脉滴注生理盐水或扩容剂。血容量恢复后,也可以继续本品治疗,但如低血压持续存在,则应减少剂量或中止用药。
慢性心力衰竭病人用本品可能会导致血压显著降低,但在以0.5mg的起始剂量的临床试验中,用药后未发现症状性低血压。
肾脏
肾功能不全病人使用本品时,可根据病人的肌酐清除率而减少剂量。与其他血管紧张素转换酶抑制剂一样,用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时,可能会使血尿素氮和血肌酐增加。这些改变通常能随着中止用药和(或)给予利尿剂治疗而恢复。
血钾
与潴钾利尿剂合用可能会引起血钾升高,特别是肾功能不全病人更是如此。所以如果利尿剂和本品需要合用时,应减少利尿剂用量,并密切监测血钾和肾功能。
外科麻醉
血管紧张素转换酶抑制剂与具降压作用的外科麻醉剂合用时,能导致动脉性低血压,发生这种情况时,则应以静脉输液法扩大血容量。无效时,应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。
过敏样反应
虽然过敏样反应机理尚未确立,但已有临床显示,病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间,包括西拉普利,若使用高流量多丙烯腈膜继续血透,血过滤或LDL分离性输血,可导致过敏性反应或过敏样反应,包括危及生命的休克。故以上各种治疗一定要避免用于正在接受血管紧张素转换酶抑制剂的病人。
此外,若病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间,同时接受用黄蜂或蜜蜂毒液作脱敏治疗,可能发生过敏性反应。因此,在接受脱敏治疗前一定要停止服用西拉普利,在这种情况下,不可用β-阻断剂来代替西拉普利。【药物相互作用】
本品已与地高辛、硝酸盐类、速尿、噻唑类,口服抗糖尿病药物以及H2受体阻断剂等合用过,未见有地高辛浓度增高及其他具有临床意义的药物相互作用。但当本品与其他降压药物合用时可能会引起相加作用。
本品与潴钾利尿剂合用,可引起血钾增高,特别是在肾功能不全者。
和其他血管紧张素转换酶抑制剂一样,与非甾体抗炎药物合用时,可能会降低本品的降压作用。在使用非甾体抗炎药物之前使用本品的病人则不发生以上情况。【药物分类】
血管紧张素转换酶抑制剂