药物化学
第一部分；绪论及药学基本概念 6，2
绪论
第一章：新药研究与开发概论
第二章：药物设计的基本原理和方法
第三章：药物的结构和生物活性
第四章：药物代谢
第二部分：中枢神经系统用药 9, 6
第五章：镇定催眠药和抗癫痫药
第六章：精神神经病治疗药
第七章：神经退行性疾病治疗药
第八章：镇痛药
第三部分：外周神经用药 10，8
第九章：局部麻醉药
第十章：拟胆碱和抗胆碱药
第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
第十二章：作用于肾上腺能受体的药物
第四部分；与血有关疾病用药 7, 4
第十三章：抗高血压药和利尿药
第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药
第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药
第五部分：抗病毒及抗菌及抗寄生虫药 第十七章：合成抗菌药
第十八章：抗病毒药
第十九章：抗生素
第二十一章：抗寄生虫药
9，7
第六部分；其他 7, 5
第十五章：甾体激素药物
第二十二章：非甾体抗炎药
第二十章：抗肿瘤药
第二十三章：维生素
药物化学习题
第一部分：绪论及药学基本概念 6
1. 什么是药物？什么是药物化学？药物化学的主要任务？
2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径，举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3．什么是前体药物（前药）举例说明。
4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些？
5． 为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？
6． 为什么药物的解离度对药效有影响？
7． 药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？
8． 药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？
9． 立体异构对药效的影响主要包括那些？
10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢？举例说明药物代谢所涉及的反应类型 。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？
第二部分：中枢神经系统用药 9
1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名
2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？
3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？
4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？
5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？
6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？
7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途？
8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
9．氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？
10．抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。
11. 各举一个抗帕金森症和抗阿尔兹海默症药物，并用化学方程式表示其合成过程
12．写出吗啡的化学结构，指出其手性碳原子的位置，为是么说吗啡的镇痛活性与其立体结构严格相关？
13．吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？
14．为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色? 氧化反应的主要产物及反应机理是什么？
15．全合成镇痛药有那些主要结构类型？各举出一例药物。
16．化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是个合成镇痛药，写出它的名称及化学结构式，说明其稳定性如何？
17．写出盐酸美沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？
18．说明阿片受体k激动剂的特点，举出一例药物，写出化学结构式。
19．简要说明什么是脑啡肽？
20．如何对吗啡结构修饰可使其对受体的活性发生逆转？试写出两个代表性药物的结构。
第三部分：外周神经用药 10
1. 局麻药是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？
2. 简述局麻药的构效关系。
3. 盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？
4. 试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
5. 简述局麻药的理化性质和麻醉作用的关系。
6. 胆碱受体可分为哪两类？受体的激动剂和拮抗剂的药物作用分别是什么？
7. 为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？
8. 试比较卡巴胆碱、氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构，并说明三者的作用特点如何。
9. 试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异，并说明各自生理活性。
10. 氯琥珀胆碱的化学结构是什么？为什么其作用时间短？
11. 试简述M受体拮抗剂的构效关系。
12. H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例。
13. 晕海宁（茶苯海明）是由哪两种药物制备而成？为什么要将这两种药物形成盐来使用？
14. 经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？寻找非镇静类H1受体拮抗剂的的有效途径主要有哪些？举例说明。
15. 氯雷他定属于第几代抗组胺药物？简述它的治疗作用并写出其化学合成方法。
16. 常用H2受体拮抗剂抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。
17. 简述H2受体拮抗剂的构效关系。
18. 为什么质子泵抑制剂比传统的H2受体拮抗剂作用强、治愈率更高、治愈速度更快 ？
19. 什么是奥美拉唑循环（Omeprazale cycle）或前药循环（Prodrug cycle）？
20. 举例简述拉唑类药物的优缺点。
21．以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。
22．以去甲肾上腺素为例，简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。
23．以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。
24．以对羟基苯乙酮为起始原料合成硫酸沙丁胺醇，写出反应式并注明反应条件。
25．以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料，合成盐酸哌唑嗪，写出反应式并注明反应条件。
26．写出β受体阻断剂的结构通式，并阐述其构效关系。
第四部分；与血有关疾病用药 7
1．试说明利舍平的作用机理及用途。
2．写出由对苯二醌和戊二烯酸甲酯开始合成利舍平的化学方程式，并评价一下你认为哪一步（或几步）设计的比较精妙。
3．钙拮抗剂硝苯地平、氨氯地平按照化学结构属哪类？ 试比较其结构差异。
4．钙拮抗剂维拉帕米属于哪种结构类型？它是如何合成的？
5．地尔硫卓结构中含有几个手性碳原子？供药用的是那个异构体？
6．根据抗高血压药利血平的化学结构，讨论其稳定性。
7．试写出化学名为1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂的名称及化学结构式，指出其结构中含有几个手性碳原子及位置？
8．如何用最简单的化学原料合成卡托普利？你认为如何控制其光学纯度（即手性异构体比例）？
9．降血脂药辛代他汀按作用机理属于那类？
10. 从HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系角度，简述如何可以改善他汀的活性。
11．何谓羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂？举例说明其临床主要用途是什么。
12．试述钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途。
13. 简述HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机制和结构特征。
15. 以乙酰苯酯为起始原料，合成普罗帕酮，写出反应式，注明主要反应条件。
16. 以1-（2,5-二甲基苯氧基）-3-溴丙烷为原料，合成吉非贝齐，写出反应式，注明主要反应条件。
17. 写出第一、二、三代磺酰脲类口服降血糖药的名称和化学结构各一个，并简单描述各自的特点。
18. 写出甲苯磺丁脲的合成路线，并说明各步反应类型
19. 罗格列酮从结构上看属于何种类型的降糖药？它的作用特点是什么？如何从简单化工原料开始合成它？
20. 抗骨质疏松药从作用机制上来看可以分为几类？每类各举一例并写出相应的名称和化学结构。
21. 双膦酸类抗骨质疏松药物有何特殊的治疗作用？如何合成阿仑膦酸钠？
第五部分：抗病毒及抗菌及抗寄生虫药 9
1．写出化学名为4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的磺胺类药物的药名及其化学结构式，与磺胺嘧啶相比两者在化学结构上有何不同？
2．磺胺嘧啶及磺胺甲噁唑为什么均具有酸碱两性？
3．甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
4．第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构与第一代、第二代相比有何特点？指出结构改变对活性的影响。写出三例常用的第三代喹诺酮类药物结构式。
5．写出化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon）的抗结核药药名及其结构式。从其结构说明其稳定性。
6．写出盐酸乙胺丁醇的化学结构式，指出其结构中是否含有手性碳原子？以那种异构体供药用？
7．利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)是那种抗生素的半合成衍生物，临床上的主要用途什是么？
8．抗生素按化学结构可分为哪几类？
9．试说明 -内酰胺类抗生素的结构特征及分类？
10．写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
11．氨苄西林、阿莫西林在化学结构上有何区别？改进了青霉素的什么缺点？
12．头孢菌素类与青霉素类相比，化学结构中的母核有何不同？
13．头孢氨苄与头孢羟氨苄在化学结构上有何不同？
14．头孢噻肟7位侧链上哪两个取代基的存在，使其具有广谱和耐酶的特点？
15．盐酸多西环素的结构特点及用途。
16．试说明氨基糖苷类抗生素的结构特征，举出两例常用药物名称。
17．说明大环内酯类抗生素的结构特征，举出两例常用药物名称。
18．氯霉素结构中含有几个手性碳原子？其中那种光学异构体有活性？
19. 抗病毒药从化学结构上看可分为几类，每一类举一例（写出药名和化学结构）
20. 举出三个干扰病毒核酸复制的抗病毒药物，并简述各自的优缺点。
21. 描述抗艾滋常用药齐多夫定的优缺点？写出其合成路线（用化学方程式表示）
22. 奎宁的结构是什么？以它为先导化合物，可以做什么样的结构修饰？
23. 青蒿素的结构有何特点？以它为原料可以合成哪些有活性的衍生物？
24. 驱肠虫药以结构分可以分为哪几类？其代表药物是什么？
25. 血吸虫病主要有哪几类？其代表的药物是什么？
第六部分；其他 7
1． 简述非甾体抗炎药的作用机制。
2． 写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。根据其化学结构讨论稳定性。
3． 写出阿司匹林的化学结构式，根据其化学结构分析讨论其稳定性。
4． 阿司匹林中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检查方法。
5． 试根据吲哚美辛的的化学结构，说明其稳定性？
6． 写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式，是否含有手性碳原子？
7． 写出萘普生的化学结构式，是否有光学异构体？
8． 吡罗昔康按化学结构分类属于那类？
9． 写出非甾体抗炎药的结构类型，各类举出一种药物。
10．写出甾类化合物的基本结构，标示出环上的编号。
11． 写出丙酸睾酮的化学结构式，并说明与睾酮的化学结构有何不同？对生物活性有何影响？
12．甲睾酮与睾酮的化学结构有何不同，改进了睾酮的什么缺点？
13．苯丙酸诺龙属哪类激素，与睾酮的化学结构有何不同？
14．炔雌醇的化学结构与雌二醇有何不同？对活性有何影响？
15．己烯雌酚为什么有顺反异构体，哪种异构体作用强？
16．写出黄体酮的化学结构式、甲地孕酮、甲羟孕酮化学结构与黄体酮有何异同？对活性有何影响？
17．炔诺酮和左炔诺孕酮按其作用属于哪类激素？
18．炔诺酮与左炔诺孕酮的化学结构有何区别？对活性有何影响？
19．米非司酮的化学结构中， 11位及17α位有何种取代基取代？按其作用机理属于哪类激素？说出其临床用途。
20．在氢化可的松结构中，那些部位进行改造可使抗炎作用增强？
21．写出化学名为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基9α-氟孕甾-1，4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯的皮质激素类药物名称及化学结构式，试回答与氢化可的松的化学结构相比有何改变？对活性有何影响？
22．17-位有还原性的α-羟基酮结构的皮质激素类药物，在甲醇溶液中与碱性酒石酸铜试液反应，有何种化学反应发生？
23．黄体酮可与高铁离子络合显色。例如与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色。是因为结构中含有那种基团？
24．抗肿瘤药按其作用原理和来源主要分为哪几大类？
25．烷化剂抗肿瘤药按化学结构分为哪几类？
26. 写出环磷酰胺的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？它的毒性为什么较其它同类药物小? 环磷酰胺在体内代谢活化产生哪些具有烷化作用的代谢物。
27．写出卡莫司汀的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？写出此类药物的基本结构。
28．抗代谢抗肿瘤药的设计原理是什么？举一例说明。
29．写出化学名为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮的抗代谢抗肿瘤药的药名及化学结构式。
30．从阿糖胞苷的体内代谢过程，试说明为什么需要静脉连续滴注给药，才能得到较好效果？
31．甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药中的那一类？试说明它的作用机理。
32．写出化学名为Z-二氨二氯铂的药名，写出对它进行结构改造得到毒性较小的药物名称
33．紫杉醇属于抗肿瘤药中的那一类？临床上主要用途是什么？
34. 写出化学名为4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的磺胺类药物的药名及其化学结构式，与磺胺嘧啶相比两者在化学结构上有何不同？
35．磺胺嘧啶及磺胺甲噁唑为什么均具有酸碱两性？
36．甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
37．第三代喹诺酮类抗菌药的化学结构与第一代、第二代相比有何特点？指出结构改变对活性的影响。写出三例常用的第三代喹诺酮类药物结构式。
38．写出化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon）的抗结核药药名及其结构式。从其结构说明其稳定性。
39．写出盐酸乙胺丁醇的化学结构式，指出其结构中是否含有手性碳原子？以那种异构体供药用？
40．利福平(Rifampicin)、利福定(Rifandin)、利福喷丁(Rifapentine)是那种抗生素的半合成衍生物，临床上的主要用途什是么？
41．抗肿瘤药按其作用原理和来源主要分为哪几大类？
42．烷化剂抗肿瘤药按化学结构分为哪几类？
43．写出环磷酰胺的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？它的毒性为什么较其它同类药物小? 环磷酰胺在体内代谢活化产生哪些具有烷化作用的代谢物。
44．写出卡莫司汀的结构式，它属于烷化剂抗肿瘤药中的那一类？写出此类药物的基本结构。
45．抗代谢抗肿瘤药的设计原理是什么？举一例说明。
46．写出化学名为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮的抗代谢抗肿瘤药的药名及化学结构式。
47．从阿糖胞苷的体内代谢过程，试说明为什么需要静脉连续滴注给药，才能得到较好效果？
48．甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药中的那一类？试说明它的作用机理。
49．写出化学名为Z-二氨二氯铂的药名，写出对它进行结构改造得到毒性较小的药物名称
50．紫杉醇属于抗肿瘤药中的那一类？临床上主要用途是什么？
51．维生素按溶解度如何分类？常用维生素分别属于哪类？
52．写出维生素A的结构，试说明其稳定性与结构中那些部分有关？
53．维生素D2与D3的化学结构有何不同？在体内代谢为何种活性代谢物后发挥作用？
54．为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？
55．维生素B1的结构中含有那种杂环？它的稳定性如何？
56．维生素B2的结构中含有那种杂环？维生素B2在碱性及酸性或中性溶液中的分解产物是什么？
57．写出化学名为L(+)-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯的药名及结构式？其结构中含有几个手性碳原子？哪种光学异构体的活性最高？
58．从化学结构试解释维生素C具有酸性的原因？
59．试解释维生素C贮存过程中变色的原因？
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