(12)发明专利申请
(21)申请号 CN201510594145.3 (22)申请日 2015.09.17
(71)申请人 浙江金立源药业有限公司
地址 312369 浙江省绍兴市上虞区杭州湾上虞经济技术开发区纬九路3号
(10)申请公布号 CN105111190A
(43)申请公布日 2015.12.02
(72)发明人 赵海龙;盛金火;张晓伟;赵斌峰;钱志英;陈晓红 (74)专利代理机构 杭州金道专利代理有限公司
代理人 黎双华
(51)Int.CI
C07D401/12;
权利要求说明书 说明书 幅图
(54)发明名称
一种西洛他唑的合成方法
(57)摘要
本发明公开了一种西洛他唑的合成方法,
包括以下步骤:环己胺与5-氯戊酰氯经过酰化反应生成5-氯-N-环己基戊酰胺,然后与五氯化磷、叠氮基三甲基硅烷反应生成四氮唑化合物5-(4-氯正丁基)-1-环己烷基四唑;对氨基苯酚与3-氯丙酰氯发生酰化反应,生成3-氯-4’-羟基苯丙酰胺,然后在三氯化铝作用下,环合生成6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮;以甲醇为溶剂,在氢
氧化钾强碱性条件下,两个中间体回流反应,对接生成西洛他唑。该工艺路线原料价格便宜、安全风险较低、对环境污染较小,适合于工业化生产。
法律状态
法律状态公告日
2015-12-02 2015-12-02 2015-12-30 2015-12-30 2017-11-07
法律状态信息
公开 公开
实质审查的生效 实质审查的生效 授权
法律状态
公开 公开
实质审查的生效 实质审查的生效 授权
权利要求说明书
一种西洛他唑的合成方法的权利要求说明书内容是....请下载后查看
说明书
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