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一种西洛他唑的合成方法

2022-01-04 来源:乌哈旅游
(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(21)申请号 CN201510594145.3 (22)申请日 2015.09.17

(71)申请人 浙江金立源药业有限公司

地址 312369 浙江省绍兴市上虞区杭州湾上虞经济技术开发区纬九路3号

(10)申请公布号 CN105111190A

(43)申请公布日 2015.12.02

(72)发明人 赵海龙;盛金火;张晓伟;赵斌峰;钱志英;陈晓红 (74)专利代理机构 杭州金道专利代理有限公司

代理人 黎双华

(51)Int.CI

C07D401/12;

权利要求说明书 说明书 幅图

(54)发明名称

一种西洛他唑的合成方法

(57)摘要

本发明公开了一种西洛他唑的合成方法,

包括以下步骤:环己胺与5-氯戊酰氯经过酰化反应生成5-氯-N-环己基戊酰胺,然后与五氯化磷、叠氮基三甲基硅烷反应生成四氮唑化合物5-(4-氯正丁基)-1-环己烷基四唑;对氨基苯酚与3-氯丙酰氯发生酰化反应,生成3-氯-4’-羟基苯丙酰胺,然后在三氯化铝作用下,环合生成6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮;以甲醇为溶剂,在氢

氧化钾强碱性条件下,两个中间体回流反应,对接生成西洛他唑。该工艺路线原料价格便宜、安全风险较低、对环境污染较小,适合于工业化生产。

法律状态

法律状态公告日

2015-12-02 2015-12-02 2015-12-30 2015-12-30 2017-11-07

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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