专利名称：替西罗莫司的合成工艺专利类型：发明专利发明人：张晶
申请号：CN201410627392.4申请日：20141110公开号：CN105646533A公开日：20160608
摘要：本发明公开了一种替西罗莫司的合成工艺，步骤如下：第一步：2，2，5-三甲基-5-羧基-1，3-二氧六环的制备；第二步：酸酐的制备；第三步：成酯反应；第四步：水解反应，最后获得目标产物替西罗莫司。本发明在第二步反应中通过选择DIPEA做碱，二氯甲烷做溶剂使其可直接用于第三步反应，减少了工艺操作；通过降低温度，控制DMAP用量和酸酐的用量来实现直接酯化反应的选择性，减少31-酯化的副产物；酯化选择性大幅提高，简化了反应路线；通过选择乙二醇、对甲苯磺酸、四氢呋喃脱保护体系，使反应时间大幅降低，且产率提高。
申请人：青岛首泰农业科技有限公司
地址：266000 山东省青岛市胶州市高州路北段
国籍：CN
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